[发明专利]一种药物组合物的应用有效

专利信息
申请号: 201110363917.4 申请日: 2011-11-16
公开(公告)号: CN103110627A 公开(公告)日: 2013-05-22
发明(设计)人: 苏定冯;刘冲;刘建国;吴波 申请(专利权)人: 高尔医药科技(上海)有限公司
主分类号: A61K31/46 分类号: A61K31/46;A61K31/27;A61K31/407;A61K31/44;A61P17/02
代理公司: 上海智信专利代理有限公司 31002 代理人: 朱水平;钟华
地址: 200437 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 药物 组合 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种药物组合物的应用。

背景技术

现有技术中,毒蕈碱受体阻断剂的临床用途如下:1、解除平滑肌痉挛:适用于各种内脏绞痛,对胃肠绞痛,膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好,但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差,常需与阿片类镇痛药合用。2、抑制腺体分泌:用于全身麻醉前给药,以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生,也可用于严重的盗汗及流涎症。3、眼科:1)虹膜睫状体炎:0.5%~1%阿托品溶液滴眼,可松弛虹膜括约肌和睫状肌,使之充分休息,有助于炎症消退;还可预防虹膜与晶状体的粘连,尚可与缩瞳药交替应用;2)验光配眼镜:眼内滴用阿托品具有调节麻痹作用,此时由于晶状体固定,可准确测定晶状体的屈光度;但阿托品作用持续时间较长,可维持2~3天,故现已少用;只有儿童验光时,仍用之,因儿童的睫状肌调节功能较强,需用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用;3)眼底检查:利用其扩瞳作用,可以进行眼底检查;4)缓慢型心律失常:阿托品可用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常;5)抗休克:对感染性休克患者,可用大剂量阿托品治疗,能解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环;6)解救有机磷酸酯类中毒。

胆碱酯酶抑制剂的临床用途如下:1、重症肌无力;2、术后腹气胀和尿潴留:新斯的明能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌,促进排气和排尿;3、肌松药过量中毒的解救:用于非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量时的解救;4、其他应用:阵发性室上性心动过速,青光眼。

但是,毒蕈碱受体阻断剂和胆碱脂酶抑制剂药物组合物的联合使用尚未见报道。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服了现有的毒蕈碱受体阻断剂使用时,药物的用药剂量大且副作用多,或者胆碱脂酶抑制剂会引起乙酰胆碱蓄积导致心血管系统和消化系统的不良反应等的缺陷,提供了一种药物组合物在制备抗烧伤烫伤药物中的应用。

本发明提供一种药物组合物在制备抗烧伤烫伤药物中的应用,其中,所述的药物组合物含有毒蕈碱受体阻断剂和胆碱脂酶抑制剂。

本发明经过研究发现毒蕈碱受体阻断剂和胆碱脂酶抑制剂的联合使用治疗烧伤烫伤时,作用效果显著,并且使用的药物剂量小,作用大大加强,且克服了毒蕈碱受体阻断剂的口干、面红、轻度扩瞳、视近物模糊等副作用,以及使用胆碱脂酶抑制剂会引起的M受体兴奋对心血管系统和消化系统的不良反应。

其中,所述的毒蕈碱受体阻断剂与胆碱脂酶抑制剂的质量比值较佳的为2.5×102-4.0×103

其中,所述的毒蕈碱受体阻断剂为本领域常规使用毒蕈碱受体阻断剂,较佳的选自山莨菪碱、含山莨菪碱的植物提取物和阿托品中的一种或多种,市售可得。

所述的山莨菪碱的结构式如式1所示,它是由托品酸和有机碱形成的酯类,结构与阿托品相类似,在托品基的6位碳原子上有不对称的羟基。

式1

所述的阿托品的结构式如式2所示。

式2

其中,所述的胆碱脂酶抑制剂为本领域常规使用的胆碱脂酶抑制剂,较佳的为新斯的明、溴吡斯的明和毒扁豆碱中的一种或多种,市售可得。

所述的新斯的明的结构式如式3所示。

式3

所述的毒扁豆碱的结构式如式4所示。

式4

所述的溴吡斯的明的结构式如式5所示。

式5

本发明中,所述的山莨菪碱还可以从植物中提取。所述的山莨菪碱可从植物山莨菪中提取,提取方法可参考文献《Simultaneous analysis of hyoscyamine,scopolamine,6β-hydroxyhyoscyamine and apoatropine in Solanaceous hairy roots by reversed-phase high-performance liquid chromatography》(Journal ofChromatography A,2005,1091(1-2):32-39)。

本发明中一较佳实例,所述的毒蕈碱受体阻断剂为山莨菪碱,所述的胆碱脂酶抑制剂为新斯的明。

本发明中,所述的药物组合物较佳的为下述之一:

新斯的明:山莨菪碱的质量比为1∶2000-1∶4000;

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