[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种具有抗肿瘤活性的化合物，为式I结构的化合物：

2.一种如权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法，包括以下步骤：

1)将毛酸浆宿萼用提取溶剂回流提取，得到提取液；

所述的提取溶剂为醇或者含醇体积百分数50％～99.99％的醇水溶液；

2)将步骤1)中得到的提取液浓缩，用水稀释后再用有机溶剂萃取，得到二氯甲烷萃取液；

所述的有机溶剂至少包括二氯甲烷；

3)将步骤2)中得到的二氯甲烷萃取液经浓缩后过色谱柱，经过洗脱体系洗脱后重结晶得到具有抗肿瘤活性的化合物；

所述的洗脱体系为由石油醚和乙酸乙酯组成的洗脱溶剂、由石油醚和丙酮组成的洗脱溶剂、由二氯甲烷和甲醇组成的洗脱溶剂、由氯仿和甲醇组成的洗脱溶剂中的一种。

3.如权利要求2所述的具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法，其特征在于，步骤1)中，所述的醇为甲醇或乙醇。

4.如权利要求2所述的具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法，其特征在于，步骤1)中，所述的提取溶剂为甲醇或含乙醇体积百分数95％的乙醇水溶液。

5.如权利要求2所述的具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法，其特征在于，步骤1)中，每次加入相对于毛酸浆宿萼重量的6～10倍重量的提取溶剂，在90℃～100℃回流提取，每次提取的时间为2h～3h，提取2～3次。

6.如权利要求2所述的具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法，其特征在于，步骤2)中，所述的有机溶剂包括石油醚、二氯甲烷和乙酸乙酯，萃取时按极性大小依次使用单一有机溶剂进行萃取。

7.如权利要求2所述的具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法，其特征在于，步骤3)中，所述的由二氯甲烷和甲醇组成的洗脱溶剂包括由体积比为20～30∶1的二氯甲烷和甲醇组成的洗脱溶剂；

所述的由氯仿和甲醇组成的洗脱溶剂包括由体积比为40～60∶1的氯仿和甲醇组成的洗脱溶剂。

8.如权利要求2所述的具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法，其特征在于，步骤3)中，所述的由二氯甲烷和甲醇组成的洗脱溶剂包括由体积比为100∶1的二氯甲烷和甲醇组成的洗脱溶剂、由体积比为50∶1的二氯甲烷和甲醇组成的洗脱溶剂、由体积比为25∶1的二氯甲烷和甲醇组成的洗脱溶剂和由体积比为10∶1的二氯甲烷和甲醇组成的洗脱溶剂，并按极性由小到大依次进行梯度洗脱；

所述的由氯仿和甲醇组成的洗脱溶剂包括由体积比为100∶1的氯仿和甲醇组成的洗脱溶剂、由体积比为50∶1的氯仿和甲醇组成的洗脱溶剂和由体积比为25∶1的氯仿和甲醇组成的洗脱溶剂，并按极性由小到大依次进行梯度洗脱。

9.如权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述的具有抗肿瘤活性的化合物制成片剂，由以下重量份的原料制成：

具有抗肿瘤活性的化合物      50份；

黏合剂                      2～10份；

羧甲淀粉钠                  6～14份；

淀粉                        12～20份；

硬脂酸镁                    0.5～1.5份；

所述的黏合剂由含羟丙甲纤维素的质量百分数为1％～10％的羟丙甲纤维素水溶液和含淀粉的质量百分数为4％～10％的淀粉浆按照重量比3∶10混合而成。