[发明专利]一种制备多取代四氢吡咯衍生物的方法

权利要求书

1.一种制备多取代四氢吡咯衍生物的方法，其特征在于：以重氮化合物、胺以及β，γ-不饱和-α-酮酸酯为原料，以醋酸铑为催化剂，以二氯甲烷为溶剂，将1mmolβ，γ-不饱和-α-酮酸酯，1.8mmol胺和0.01mmol醋酸铑溶于4mL二氯甲烷中组成反应体系，将1.8mmol重氮化合物溶于1mL二氯甲烷中组成溶液，于20-40℃和回流下经自动进样泵将溶液在1小时内滴加到反应体系中，滴加完毕后，水泵上减压蒸除溶剂，进行三组分串联反应，得到粗产物，粗产物用乙酸乙酯∶石油醚＝1∶30～1∶10柱层析，得到相应的含有多个手性中心和多个官能团的纯产品多取代四氢吡咯衍生物；

上述重氮化合物包括苯乙酮重氮及含取代基的苯乙酮重氮；

上述胺包括苯胺和取代苯胺；

上述β，γ-不饱和-α-酮酸酯包括各类β位芳香基取代的酮酸酯，各类β位杂芳香基取代的酮酸酯。

2.根据权利要求1所述的一种制备多取代四氢吡咯衍生物的方法，其特征在于，所述的含取代基的苯乙酮重氮是对氯苯乙酮重氮，或对溴苯乙酮重氮，或对甲氧基苯乙酮重氮，或2-呋喃苯乙酮重氮。

3.根据权利要求1所述的一种制备多取代四氢吡咯衍生物的方法，其特征在于，所述的取代苯胺为对氯苯胺，或对溴苯胺，或对氟苯胺，或间溴苯胺，或对硝基苯胺，或对甲基苯胺，或对三氟苯胺。

4.根据权利要求1所述的一种制备多取代四氢吡咯衍生物的方法，其特征在于，所述的β，γ-不饱和-α-酮酸酯是(E)-2-氧代-4-苯基-3-丁烯酸甲酯，或(E)-2-氧代-4-(对氟)苯基-3-丁烯酸甲酯，或(E)-2-氧代-4-(对氯)苯基-3-丁烯酸甲酯，或(E)-2-氧代-4-(对甲氧基)苯基-3-丁烯酸甲酯，或(E)-2-氧代-4-(对甲基)苯基-3-丁烯酸甲酯，或(E)-2-氧代-4-(2-噻吩)苯基-3-丁烯酸甲酯，或(E)-2-氧代-4-(间溴)苯基-3-丁烯酸甲酯，或(E)-2-氧代-4-(间甲基)苯基-3-丁烯酸甲酯。