[发明专利]红霉素A 11，12-环碳酸酯乳糖酸盐的制备方法和其应用无效
| 申请号： | 201110324976.0 | 申请日： | 2011-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN102532223A | 公开（公告）日： | 2012-07-04 |
| 发明（设计）人： | E·斯特皮涅斯卡;B·奥尼思科;A·U·维尔莫维茨-雅罗赫;B·贝克斯卡;E·维尔科夫斯卡;M·奥斯特洛夫斯基 | 申请（专利权）人： | 塔科敏斯基制药厂波尔法合资公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;C07H15/04;C07H1/00;A61K31/7048;A61K31/7032;A61P31/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 王磊 |
| 地址： | 波兰*** | 国省代码： | 波兰;PL |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 红霉素 11 12 碳酸 乳糖 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种红霉素A 11，12-环碳酸酯乳糖酸盐的制备方法，其中将乳糖酸的溶液应用于红霉素A11，12-环碳酸酯的水悬浮液，其特征在于，将所述乳糖酸的水溶液应用于所述红霉素A11，12-环碳酸酯的水悬浮液，随后将产物用已知方法分离。
2.如权利要求1所述的方法，其中将化学计量为1.1倍的过量乳糖酸、优选1.05倍的过量乳糖酸应用于红霉素A11，12-环碳酸酯。
3.如权利要求1所述的方法，其中反应在2℃至15℃的温度下，优选在约8℃的温度下进行。
4.如权利要求1所述的方法，其中反应进行8小时至14小时，优选约10小时。
5.如权利要求1所述的方法，其中将所得产物在无菌过滤器上过滤并通过喷雾干燥或者散装或无菌小瓶冷冻干燥而分离，并且用于制备抗生素注射剂型。
6.如权利要求1所述的红霉素A11，12-环碳酸酯乳糖酸盐的应用，用于制备抗菌治疗药物的注射制剂。
7.如权利要求6所述的红霉素A11，12-环碳酸酯乳糖酸盐的应用，在适宜体积的注射用溶剂中溶解后，以50mg至1,000mg、优选100mg至600mg的单剂量用于制备抗菌治疗药物的注射制剂。
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