[发明专利]一种依替米贝中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201110256576.0 | 申请日： | 2011-09-01 |
| 公开（公告）号： | CN102285932A | 公开（公告）日： | 2011-12-21 |
| 发明（设计）人： | 杨健;余长泉 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D263/26 | 分类号： | C07D263/26 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 依替米贝 中间体 制备 方法 | ||
1.一种依替米贝中间体的制备方法，包括：
(1)搅拌条件下，将4-(4-氟苯甲酰基)丁酸加入到有机溶剂A中，然后加入氯化试剂，进行环合反应，环合反应完全后经后处理得到6-(4-氟苯基)-3，4-二氢吡喃-2-酮；
(2)将步骤(1)得到的6-(4-氟苯基)-3，4-二氢吡喃-2-酮溶解于溶剂B中，将溶解后的溶液加入到有机溶剂B、(S)-4-苯基噁唑烷酮和有机碱混合形成的反应体系中，进行缩合反应，缩合反应完成后，经后处理得到(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1，5-氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮。
2.根据权利要求1所述的依替米贝中间体的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂A包括二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、四氢呋喃和甲苯中的一种或多种。
3.根据权利要求2所述的依替米贝中间体的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂A为二氯甲烷或甲苯。
4.根据权利要求1所述的依替米贝中间体的制备方法，其特征在于，所述的氯化试剂包括氯化亚砜或草酰氯。
5.根据权利要求1所述的依替米贝中间体的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述的环合反应温度为30～90℃。
6.根据权利要求1所述的依替米贝中间体的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述的4-(4-氟苯甲酰基)丁酸与氯化试剂的投料摩尔比为1∶1.1～5。
7.根据权利要求1所述的依替米贝中间体的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂B为甲苯或二甲苯。
8.根据权利要求1所述的依替米贝中间体的制备方法，其特征在于，所述的有机碱为三乙胺、三丙胺和二异丙基乙胺中的一种或多种。
9.根据权利要求1所述的依替米贝中间体的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述的缩合反应温度为45℃～100℃。
10.根据权利要求1所述的依替米贝中间体的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述的(S)-4-苯基-2-噁唑烷酮及有机碱与步骤(1)中的4-(4-氟苯甲酰基)丁酸的投料摩尔比为0.8～1.2∶1～3∶1。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江大学，未经浙江大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201110256576.0/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种桶面的摆放与装箱装置
- 下一篇：进气座自动定向上料机
