[发明专利]2-(1-氧-1H-茚-3-基)乙酸类化合物、其制备方法和用途

权利要求书

1.一类2-(1-氧-1H-茚-3-基)乙酸类化合物，其特征在于它是具有化学结构通式（I）所示的化合物：

式中：X₁-X₂表示CH₂CH₂、HC=CH；R₁，R₂各自独立地表示H、氯、溴；R₁，R₂可以相同，也可以不同。

2.如权利要求1所述2-(1-氧-1H-茚-3-基)乙酸类化合物（I）的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

A) 以(S)-构型、(R)-构型或(S)/(R)任意比例混合的1-茚酮-3-乙酸类化合物（1）为起始原料，在有机溶剂中与卤代试剂反应，得卤代物（2），

式中各取代基的定义与化学结构通式（I）相同；X表示氯、溴、碘；

B) 由步骤A) 得到的卤代物（2）在有机溶剂和碱性条件下消除卤化氢，得到2-(1-氧-1H-茚-3-基)乙酸类化合物（I）。

3.如权利要求2所述的2-(1-氧-1H-茚-3-基)乙酸类化合物（I）的制备方法，其特征在于所述步骤A) 中：反应所用溶剂为：水、C_1-6脂肪醇、C_1-6脂肪酸、C_1-6脂肪酸与C_1-6脂肪醇所形成酯、二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷、四氯化碳、邻二氯苯、苯、甲苯、乙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、乙二醇二甲醚、二硫化碳、己烷、庚烷、石油醚或乙腈；卤代试剂为：溴、N-氯代丁二酰亚胺、N-溴代丁二酰亚胺、N-氯代乙酰胺、N-溴代乙酰胺、三氯异氰尿酸、三溴异氰尿酸、次卤酸酯、硫酰卤、卤化铜、四丁铵三溴化物、或氢溴酸吡啶过溴化物；化合物（1）与卤代试剂的摩尔投料比为1.0：1.0~10.0；反应温度为-30℃~150℃；反应时间为0.5~24小时。

4.如权利要求2所述的2-(1-氧-1H-茚-3-基)乙酸类化合物（I）的制备方法，其特征在于所述步骤B) 中：反应所用溶剂为：水、C_1-6脂肪醇、C_1-6脂肪酮、C_1-6脂肪酸、C_1-6脂肪酸与C_1-6脂肪醇所形成酯、二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷、四氯化碳、邻二氯苯、苯、甲苯、乙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、乙二醇二甲醚、二硫化碳、己烷、庚烷、石油醚或乙腈；反应所用碱为：三乙胺、三丁胺、三辛胺、吡啶、2-甲基吡啶、4-甲基吡啶、N,N-二甲基-a-苯乙胺、N-甲基吗啉、N-甲基哌啶、三乙烯二胺、1,8-二氮杂双环[5,4,0]十一碳-7-烯、碱金属或碱土金属氢氧化物、碱金属或碱土金属碳酸盐、碱金属或碱土金属碳酸氢盐、C_1-6脂肪醇钠、C_1-6脂肪酸的碱金属盐、氢化钠或上述各种碱的组合；卤代物（2）与碱的摩尔投料比为1.0：1.0~10.0；反应温度为0℃~150℃；反应时间为0.5~24小时。

5.如权利要求1所述的2-(1-氧-1H-茚-3-基)乙酸类化合物（I）用于制备2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并-[5,4-b]呋喃-8-基)乙酸（II）的方法，其特征在于包括如下步骤：2-(1-氧-1H-茚-3-基)乙酸类化合物（I）在有机溶剂中，经催化氢化还原，得2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并-[5,4-b]呋喃-8-基)乙酸（II）。