[发明专利]一种骨靶向载体和药物有效
| 申请号： | 201110229725.4 | 申请日： | 2011-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN102327615A | 公开（公告）日： | 2012-01-25 |
| 发明（设计）人： | 蔡林;余黎 | 申请（专利权）人： | 蔡林;余黎 |
| 主分类号： | A61K47/36 | 分类号： | A61K47/36;A61K47/48;A61K31/5383;A61K31/704;A61P19/08;A61P31/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 武汉凌达知识产权事务所(特殊普通合伙) 42221 | 代理人： | 宋国荣 |
| 地址： | 430071 湖北省武汉市*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 靶向 载体 药物 | ||
1.一种骨靶向药物载体，由下法制得：先用高碘酸钠将葡聚糖氧化为含多醛基的氧化葡聚糖；再将含氨基的双膦酸与含多醛基的氧化葡聚糖反应得到骨靶向药物载体，双膦酸与氧化葡聚糖醛基反应的物质量比为（0.4~0.6）：1。
2.根据权利要求1所述的骨靶向药物载体，其特征在于，含多醛基的氧化葡聚糖由下法制得：称取葡聚糖10.0g，高碘酸钠13.5g，分别溶于200ml 和150mlpH4.4磷酸盐缓冲液中得到葡聚糖溶液和高碘酸钠溶液，将高碘酸钠溶液加入葡聚糖溶液，室温下1500r/min避光搅拌4.5 h，加入丙三醇4.5ml，室温1500r/min继续搅拌15 min，将反应混合液置于截流分子量3500的透析袋中，以蒸馏水为介质4℃透析48h，透析液冷冻干燥，得醛基含量为(10.24±0.2)mmol／g的氧化葡聚糖；骨靶向药物载体的制备：将0.4~0.6mmol含氨基的双膦酸溶于10ml蒸馏水中与5ml 浓度为20mg/ml的氧化葡聚糖水溶液4℃反应24h得反应混合液，将反应混合液置于截流分子量3500的透析袋中，以蒸馏水为介质4℃避光透析48h，除去未结合的含氨基的双膦酸，透析液冷冻干燥，得到骨靶向药物载体。
3.根据权利要求1或2所述的骨靶向药物载体，其特征在于含氨基的双膦酸的结构式如下：
R’为-CH3或-OH；R为氢、一价金属盐或含有1-4个碳的烷基；n为0~10的整数。
4.根据权利要求3所述的骨靶向药物载体，其特征在于：含氨基的双膦酸为1-氨基-1-甲基-1, 1-二膦酸。
5.一种骨靶向药物，由权利要求1或2或3所述的骨靶向药物载体与含氨基的药物反应得到。
6.根据权利要求5所述的骨靶向药物，其特征在于：所述的骨靶向药物载体与含氨基的药物反应步骤如下：称取葡聚糖10.0g，高碘酸钠13.5g，分别溶于200ml 和150mlpH4.4磷酸盐缓冲液中，将高碘酸钠溶液加入葡聚糖溶液，室温下1500r/min避光搅拌4.5 h，加入丙三醇4.5ml，室温1500r/min继续搅拌15 min，将反应混合液置于截流分子量3500的透析袋中，以蒸馏水为介质4℃透析48h，透析液冷冻干燥，得醛基含量为(10.24±0.2)mmol／g的氧化葡聚糖；再将0.4~0.6mmol含氨基的双膦酸溶于10ml蒸馏水中与5ml 浓度为20mg/ml的氧化葡聚糖水溶液4℃反应24h得反应混合液，在反应混合液中加入含氨基的药物，4℃孵育24h，将反应液过Sephadex G-50凝胶柱，收集先段流份，冷冻干燥，得到骨靶向性药物。
7.据权利要求6所述的骨靶向药物，其特征在于：含氨基的药物的加入量不低于氧化葡聚糖醛基摩尔量的1%。
8.根据权利要求5或6或7所述的骨靶向药物，其特征在于：含氨基的药物为帕珠沙星或表阿霉素。
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