[发明专利]萘啶酮羧酸类化合物及其制备方法无效
| 申请号： | 201110193510.1 | 申请日： | 2011-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN102321082A | 公开（公告）日： | 2012-01-18 |
| 发明（设计）人： | 郭慧元;刘明亮;冯连顺;吕凯;胡锦生;吴金韦;王哲 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所;浙江司太立制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/4375;A61P31/04;C07D207/22 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所 11130 | 代理人： | 王为 |
| 地址： | 100050 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 萘啶酮 羧酸 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.式(I)所示化合物、或其药用盐、水合物：
其中：
R1代表H、OCH3、Cl、NO2；
R2代表H、OCH3、CH3；
R3代表H、OCH3、OCHF2、OCH2C6H5、CH3；
R4代表H、OCH3、Cl；
R5代表H、OCH3、NO2、F、Br；
苄基中的苯环上同时连有R1、R2、R3、R4、R5中的两个或叁个，这些基团除F外可以是相同的，也可以是不同的。
2.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物、或其药用盐、水合物，其特征在于，其化合物为：
1-环丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(2，3-二甲氧基)苄氧亚胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(2，3，4-三甲氧基)苄氧亚胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(3，4-二甲氧基)苄氧亚胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(6-氟-2，3-二甲氧基)苄氧亚胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(2-氯-3，4-二甲氧基)苄氧亚胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(2-硝基-3，4-二甲氧基)苄氧亚胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(3，4，5-三甲氧基)苄氧亚胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(3-氯-4，5-二甲氧基)苄氧亚胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(2-溴-4，5-二甲氧基)苄氧亚胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(2-硝基-4，5-二甲氧基)苄氧亚胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(3-甲氧基-4-苯甲氧基)苄氧亚胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(3-甲氧基-4-二氟甲氧基)苄氧亚胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(2，5-二甲氧基)苄氧亚胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(2，6-二甲氧基)苄氧亚胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(2，4-二甲氧基)苄氧亚胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-[3-氨甲基-4-(3，4-二甲基)苄氧亚胺基吡咯烷-1-基]-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸。
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