[发明专利]20S-原人参二醇β-环糊精包合物制备及其医药用途和组合物

权利要求书

1.一种20S-原人参二醇β-环糊精包合物，其特征是β-环糊精和20S-原人参二醇的重量比为10∶1至1∶2。

2.权利要求1的包合物，其特征是β-环糊精和20S-原人参二醇的重量比为1∶1。

3.含有权利要求1的包合物的组合物。

4.权利要求3的组合物，是药物制品、功能食品、保健品或食品。

5.权利要求4的组合物，由包合物和载体组成。

6.权利要求4的组合物，其中包合物所占重量百分比是0.1-99.9％，载体所占重量百分比是0.1-99.9％。

7.权利要求4的组合物，是任何可药用的剂型，这些剂型选自：片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂。本发明的制剂，优选的是口服剂型，如：胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、丹剂、膏剂。

8.权利要求1的包合物在制备治疗帕金森氏病、抗惊厥、神经性头痛、头晕、神经退行性疾病、消退无名高热、解热、抗过敏反应、抗变态反应、镇痛、风疹、瘙痒、目赤翳障、惊风抽搐、破伤风、风热感冒、咳嗽、麻疹不透、咽痛音哑、目赤翳障、瘙痒、保肝、调血脂、降血糖、促进胃液分泌、提高食欲、改善消化功能、抗肿瘤、免疫增强、抗氧化作用、抗衰老的药物、功能食品、保健品和食品中的应用。

9.权利要求1的包合物的制备方法，包括以下步骤：

1)研磨法：原料混合，加3倍量水，研磨3h，包合率为84.1％，20S-原人参二醇，包合物产率为98.2％；

2)超声法：原料混合，超声时间为30min，温度30℃。在该条件下包合率为89.2％；

3)饱和水溶液法：原料混合，包合时间为3h，包合温度为60℃，包合率94％。

10.权利要求1的包合物的检测方法，其特征为：利用高效液相色谱法(HPLC)或者超高效液相色谱(UPLC)法测定20S-原人参二醇β-环糊精包合物样品中20S-原人参二醇的含量：

HPLC分析，以质谱(MS)检测、紫外(UV)190-203nm检测、圆二色谱(CD)190-210nm检测、蒸发光散射检测器为检测器。

对照品溶液的配置：取20S-原人参二醇化学对照品精密称取适量，用甲醇配制成适量的对照品溶液；

样品溶液的配置：精密称取20S-原人参二醇的β-环糊精包合物或者其组合物样品各适量， 用50倍量甲醇提取，回收提取液，甲醇溶解，定容，过滤，即得；

测试方法：

高效液相色谱法(HPLC)或者超高效液相色谱(UPLC)法测定20S-原人参二醇的β-环糊精包合物样品中20S-原人参二醇的含量：

进行高效液相色谱(HPLC)或者超高效液相色谱(UPLC)分析，以质谱(MS)检测器(461.4[M+H]⁺)检测、飞行时间质谱(TOF-MS)检测器(461.3995[M+H]⁺)检测、紫外可见(UV)检测器190-203nm检测、紫外可见二极管阵列检测器190-203nm检测、圆二色谱(CD)检测器190-210nm检测、蒸发光散射检测器为检测器。以样品中20S-原人参二醇的色谱峰面积，与标准对照样品相应色谱峰面积，按照标准曲线法(或外标1点法、外标2点法)，进行定量分析，计算，即得，

或

紫外可见分光光度法测定20S-原人参二醇β-环糊精包合物中20S-原人参二醇的含量，方法如下：

工作曲线：精密吸取20S-原人参二醇对照品溶液0.2，0.4，0.6，0.8，1.0，1.2ml，水浴挥干，加5％香草醛-冰醋酸液0.4ml，加高氯酸0.8ml，置60℃水浴加热15min，冰浴冷却后，加冰醋酸5.0ml，摇匀，在550nm处测定吸收度，以20S-原人参二醇浓度为横坐标，吸收值为纵坐标，作图得工作曲线，

精密称取20S-原人参二醇β-环糊精包合物适量于25ml容量瓶中，用无水乙醇超声溶解，并定容至25ml，水浴挥干，加5％香草醛-冰醋酸液0.4ml，加高氯酸0.8ml，置60℃水浴加热15min，冰浴冷却后，加冰醋酸5.0ml，摇匀，在550nm处测定吸收度，利用工作曲线，计算20S-原人参二醇含量。