[发明专利]具有酪氨酸酶抑制活性的紫罗兰酮类衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种具有酪氨酸酶抑制作用的紫罗兰酮类衍生物，由以下通式(Ⅰ)和(Ⅱ)表示：

其其中R₁，R₂为H或OH，R₃为H或者糖链(包括五碳糖，六碳糖，糖醛酸化，氨基化糖基，糖基数量为1～3个，糖链可为直链或支链)。C-6和C-9的绝对构型可以相同也可以不同。

2.权利要求1所述的用途，其特征在于，化合物Ⅰ和Ⅱ在制备治疗由酪氨酸酶引起的皮肤变色、雀斑、斑点的药物中的应用。

3.权利要求1所述的用途，其特征在于，化合物Ⅰ和Ⅱ在制备抑制黑色素生物合成的化妆品中的应用。

4.根据权利要求1、2或3所述的用途，其特征在于，化合物Ⅰ和Ⅱ单独使用，或者与其它药学上可接受的药用辅料、药用载体或其它美白剂混合使用。

5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述的药用载体选自软膏基质、乳化剂、表面活性剂、稳定剂。

6.根据权利要求1、2或3所述的用途，其特征是所述的化妆品或药物是制成片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂或乳剂。

7.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述的美白剂选自熊果苷、曲酸衍生物、L-抗坏血酸及其衍生物及其盐、氢醌及其衍生物、甘草提取物、芦荟提取物中的一种或几种。

8.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所属的化合物Ⅰ和Ⅱ在药物或化妆品中的含量以重量百分比计，为0.01-10％。

9.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，化合物Ⅰ和Ⅱ在制备预防褐变的食品添加剂中的应用。

10.权利要求1的紫罗兰酮类衍生物的制备方法，其特征在于将古山龙属植物古山龙的藤茎粉碎；再用甲醇加热回流提取，将提取液浓缩后得到浸膏，将浓缩浸膏悬浮于水中，依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取。正丁醇萃取物，以二氯甲烷、甲醇、乙醇和水中之一或不同组合作为溶解剂，以一次或多次使用硅胶、大孔吸附树脂、ODS、Sephadex-LH20作为固定相，以二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、甲醇和水中之一或不同组合作为洗脱溶剂，分离并纯化制备得到。