[发明专利]制备阿霉素13-位腙衍生物的方法无效
| 申请号： | 201110058236.7 | 申请日： | 2011-03-08 |
| 公开（公告）号： | CN102675385A | 公开（公告）日： | 2012-09-19 |
| 发明（设计）人： | 韩绪儒;李子意;李凌燕;覃玲莉;张广良;徐峰 | 申请（专利权）人： | 斯涛利科技发展(天津)有限公司;惠特比科技发展(北京)有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/252 | 分类号： | C07H15/252;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京永新同创知识产权代理有限公司 11376 | 代理人： | 程大军 |
| 地址： | 300457 天津市经济技术开发区洞庭路22*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 阿霉素 13 衍生物 方法 | ||
1.制备具有式Ⅰ结构的阿霉素腙衍生物的方法，
其中n为1-15的整数，其特征在于所述方法包括以下步骤：
(1)将丁烯二酰氯与式H2N-(CH2)n-COOH的氨基羧酸Ⅰb在碱的存在下缩合制备马来酰亚氨基烷基羧酸Ⅰc的步骤，
(2)将马来酰亚氨基烷基羧酸Ⅰc与酰化试剂反应后再与肼基甲酸叔丁酯在碱的存在下反应制得Ⅰd的步骤，
(3)将Ⅰd与三氟乙酸反应脱保护之后，加碱中和除去三氟乙酸得到马来酰亚氨基烷基酰肼Ⅰe的步骤，
以及
(4)将马来酰亚氨基烷基酰肼Ⅰe与盐酸阿霉素在氯化氢催化下缩合制得最终产物阿霉素腙衍生物的步骤，
2.如权利要求1所述的方法，其中步骤(1)中所述碱选自碱金属氢氧化物、碱土金属氢氧化物、碱金属碳酸盐、碱土金属碳酸盐、单烷基胺以及多烷基胺中的任意一种或多种的混合物。
3.如权利要求1所述的方法，其中所述酰化试剂选自二氯亚砜、烷基酰氯、芳酰氯、草酰氯、光气、以及氯甲酸酯。
4.如权利要求1所述的方法，其中步骤(2)中所述碱选自碱金属氢氧化物、碱土金属氢氧化物、碱金属碳酸盐、碱土金属碳酸盐、单烷基胺以及多烷基胺中的任意一种或多种的混合物。
5.如权利要求1所述的方法，其中步骤(3)中所述碱选自碱金属氢氧化物、碱土金属氢氧化物中的任意一种或多种的混合物。
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