[发明专利]具有抗肿瘤活性的5-芳基-3-(2-吡啶基)-4,5-二氢吡唑-1-硫代酰胺Au(III)配合物无效
申请号: | 201110057788.6 | 申请日: | 2011-03-10 |
公开(公告)号: | CN102174054A | 公开(公告)日: | 2011-09-07 |
发明(设计)人: | 王书香;邵文庆;刘翠;李红东;张金超 | 申请(专利权)人: | 河北大学 |
主分类号: | C07F1/12 | 分类号: | C07F1/12;A61K31/555;A61P35/00 |
代理公司: | 北京华科联合专利事务所 11130 | 代理人: | 王为 |
地址: | 071002 *** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 肿瘤 活性 芳基 吡啶 吡唑 硫代酰胺 au iii 配合 | ||
1.一种Au(III)配合物,其特征在于,结构式如下:
式中R1、R2独立选自氢、取代或未取代的直链、支链或者环状脂肪族烃基、芳基、非芳族或芳族的杂环和卤素、烷氧基、硝基、氰基、羰基、氨基,
式中R3独立选自氢、取代或未取代的支链、直链或者环状脂肪族烃、芳基、非芳族或芳族的杂环基团。
2.根据权利要求1所述的配合物,其特征在于,R1、R2独立选自氢、取代或未取代的直链、支链或者环状脂肪族烃基、芳基、非芳族或芳族的杂环和卤素、烷氧基、硝基、氰基、羰基、氨基。
3.根据权利要求1所述的配合物,其特征在于,R3独立选自氢、取代或未取代的支链、直链或者环状脂肪族烃、芳基、非芳族或芳族的杂环基团。
4.根据权利要求1所述的配合物,其特征在于,R1、R2独立选自氢、卤素、烷氧基、硝基;R3选自氢。
5.根据权利要求1所述的配合物,其特征在于,选自以下化合物:
氯化5-(2-氯苯基)-3-(2-吡啶基)-4,5-二氢吡唑-1-硫代酰胺合金(III);
氯化5-(3-氯苯基)-3-(2-吡啶基)-4,5-二氢吡唑-1-硫代酰胺合金(III);
氯化5-(4-氯苯基)-3-(2-吡啶基)-4,5-二氢吡唑-1-硫代酰胺合金(III);
氯化5-(3-硝基苯基)-3-(2-吡啶基)-4,5-二氢吡唑-1-硫代酰胺合金(III);
氯化5-(4-甲氧基苯基)-3-(2-吡啶基)-4,5-二氢吡唑-1-硫代酰胺合金(III);
氯化5-(3,4-二氧亚甲苯基)-3-(2-吡啶基)-4,5-二氢吡唑-1-硫代酰胺合金(III);
氯化5-(4-甲基苯基)-3-(2-吡啶基)-4,5-二氢吡唑-1-硫代酰胺合金(III);
氯化5-苯基-3-(2-吡啶基)-4,5-二氢吡唑-1-硫代酰胺合金(III)。
6.根据权利要求1-4所述的任一配合物,其特征在于,还包括溶剂化物、取代产物和相应的结晶形态的物质。
7.权利要求1-4所述的任一配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
8.权利要求1-4中任一所述配合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
式中R1、R2独立选自氢、取代或未取代的直链、支链或者环状脂肪族烃基、芳基、非芳族或芳族的杂环和卤素、烷氧基、硝基、氰基、羰基、氨基,
R3独立选自氢、取代或未取代的支链、直链或者环状脂肪族烃、芳基、非芳族或芳族的杂环基团。
9.权利要求8所述的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
①将0.243g(0.001mol)(E)-3-芳基-1-(吡啶-2-基)-2-丙烯酮和0.182g(0.002mol)氨基硫脲溶于5mL乙醇,全溶后加入0.112g(0.002mol)KOH的2mL乙醇溶液,回流反应1h,反应液冷却后有沉淀析出,抽滤,滤饼用乙醇重结晶得配体,
②将K[AuCl4]·H2O(40mg,0.1mmol)和0.1mmol配体分别溶于3mL乙腈后混合,室温搅拌6h得到淡黄色沉淀。离心,乙腈洗涤两次,真空干燥,得5-芳基-3-(2-吡啶基)-4,5-二氢吡唑-1-硫代酰胺合金(III)。
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