[发明专利]具有抗肿瘤活性的5-芳基-3-(2-吡啶基)-4,5-二氢吡唑-1-硫代酰胺Au(III)配合物无效

专利信息
申请号: 201110057788.6 申请日: 2011-03-10
公开(公告)号: CN102174054A 公开(公告)日: 2011-09-07
发明(设计)人: 王书香;邵文庆;刘翠;李红东;张金超 申请(专利权)人: 河北大学
主分类号: C07F1/12 分类号: C07F1/12;A61K31/555;A61P35/00
代理公司: 北京华科联合专利事务所 11130 代理人: 王为
地址: 071002 *** 国省代码: 河北;13
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摘要:
搜索关键词: 具有 肿瘤 活性 芳基 吡啶 吡唑 硫代酰胺 au iii 配合
【权利要求书】:

1.一种Au(III)配合物,其特征在于,结构式如下:

式中R1、R2独立选自氢、取代或未取代的直链、支链或者环状脂肪族烃基、芳基、非芳族或芳族的杂环和卤素、烷氧基、硝基、氰基、羰基、氨基,

式中R3独立选自氢、取代或未取代的支链、直链或者环状脂肪族烃、芳基、非芳族或芳族的杂环基团。

2.根据权利要求1所述的配合物,其特征在于,R1、R2独立选自氢、取代或未取代的直链、支链或者环状脂肪族烃基、芳基、非芳族或芳族的杂环和卤素、烷氧基、硝基、氰基、羰基、氨基。

3.根据权利要求1所述的配合物,其特征在于,R3独立选自氢、取代或未取代的支链、直链或者环状脂肪族烃、芳基、非芳族或芳族的杂环基团。

4.根据权利要求1所述的配合物,其特征在于,R1、R2独立选自氢、卤素、烷氧基、硝基;R3选自氢。

5.根据权利要求1所述的配合物,其特征在于,选自以下化合物:

氯化5-(2-氯苯基)-3-(2-吡啶基)-4,5-二氢吡唑-1-硫代酰胺合金(III);

氯化5-(3-氯苯基)-3-(2-吡啶基)-4,5-二氢吡唑-1-硫代酰胺合金(III);

氯化5-(4-氯苯基)-3-(2-吡啶基)-4,5-二氢吡唑-1-硫代酰胺合金(III);

氯化5-(3-硝基苯基)-3-(2-吡啶基)-4,5-二氢吡唑-1-硫代酰胺合金(III);

氯化5-(4-甲氧基苯基)-3-(2-吡啶基)-4,5-二氢吡唑-1-硫代酰胺合金(III);

氯化5-(3,4-二氧亚甲苯基)-3-(2-吡啶基)-4,5-二氢吡唑-1-硫代酰胺合金(III);

氯化5-(4-甲基苯基)-3-(2-吡啶基)-4,5-二氢吡唑-1-硫代酰胺合金(III);

氯化5-苯基-3-(2-吡啶基)-4,5-二氢吡唑-1-硫代酰胺合金(III)。

6.根据权利要求1-4所述的任一配合物,其特征在于,还包括溶剂化物、取代产物和相应的结晶形态的物质。

7.权利要求1-4所述的任一配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

8.权利要求1-4中任一所述配合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

式中R1、R2独立选自氢、取代或未取代的直链、支链或者环状脂肪族烃基、芳基、非芳族或芳族的杂环和卤素、烷氧基、硝基、氰基、羰基、氨基,

R3独立选自氢、取代或未取代的支链、直链或者环状脂肪族烃、芳基、非芳族或芳族的杂环基团。

9.权利要求8所述的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

①将0.243g(0.001mol)(E)-3-芳基-1-(吡啶-2-基)-2-丙烯酮和0.182g(0.002mol)氨基硫脲溶于5mL乙醇,全溶后加入0.112g(0.002mol)KOH的2mL乙醇溶液,回流反应1h,反应液冷却后有沉淀析出,抽滤,滤饼用乙醇重结晶得配体,

②将K[AuCl4]·H2O(40mg,0.1mmol)和0.1mmol配体分别溶于3mL乙腈后混合,室温搅拌6h得到淡黄色沉淀。离心,乙腈洗涤两次,真空干燥,得5-芳基-3-(2-吡啶基)-4,5-二氢吡唑-1-硫代酰胺合金(III)。

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