[发明专利]一种苯并呋喃衍生物的制备方法及其应用

权利要求书

1.一种式I所示化合物的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：

(a)将式II所示化合物和式III所示化合物在有机溶剂中反应，得到如式I所示化合物；

其中X表示氯、溴、碘、胺基、取代胺基、羟基、或取代羟基；所述的取代胺基为-NR1R2，所述的取代羟基为-O-SO₂R3，其中R1、R2分别表示氢、叔丁氧羰基、苄氧羰基、对甲苯磺酰基、三氟乙酰基、甲酰基、三苯甲基；R3表示甲基、乙基、丙基、苯基、对甲基苯基；Y表示氟、氯、或溴。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂选自下述的一种或一种以上：二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、硝基苯、硝基甲烷和二硫化碳。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的反应在催化剂存在下进行；所述的催化剂选自Lewis酸、或酸性化合物。

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的Lewis酸选自三氯化铝、四氯化锡、三氟化硼、五氯化锑、三氟甲烷磺酸钪、四氯化钛、二氯化锌、三氯化铁、或溴化镁；所述的酸性化合物选自三氟甲磺酸、磷酸、或多聚磷酸。

5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的反应在零下40至零上150℃进行。

6.一种如式IV所示化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：

(a)将如式I所示的化合物和二丁胺混合，进行N-烷基化反应，得到如式IV所示化合物或其药学上可接受的盐；

7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述N-烷基化反应在水、极性有机溶剂、非极性有机溶剂、或者它们的混合物中进行；

所述的极性有机溶剂选自下述的一种或一种以上：二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、乙腈、乙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、丙酮、丁酮、四氢呋喃、乙醚、乙酸乙酯、或乙酸丁酯；

所述的非极性有机溶剂选自下述的一种或一种以上：取代苯、正己烷、环己烷、或石油醚。

8.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述N-烷基化反应在无溶剂条件下进行。

9.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述N-烷基化反应在催化剂存在下进行，所述的催化剂选自碘化钾、碘化钠、碳酸钾、碳酸氢钾、或二甲基甲酰胺。

10.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述N-烷基化反应温度为零下40至零上250℃；优选80-200℃。