[发明专利]快速、高效的硫酸氨基葡萄糖氯化钾复盐制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及快速、高效的硫酸氨基葡萄糖氯化钾复盐制备方法。

背景技术

氨基葡萄糖是一种天然的氨基单糖，存在于人体特别是关节软骨中，是合成氨基聚糖的基本物质，也是关节软骨中蛋白多糖的组成成分。它可以特异性地作用于关节软骨，恢复软骨细胞正常的代谢功能，刺激软骨细胞产生有正常多聚体结构的蛋白多糖，维护软骨基质的形态结构，还能抑制损伤软骨基质II型胶原的超氧化自由基、胶原酶和磷脂酶A2的生成；抑制前列腺素的合成，保护皮质激素等各种有害物质对软骨细胞的破坏，从而延缓骨性关节退变的病理过程和疾病进展，改善关节活动，缓解疼痛。目前虽然大多数的氨基葡萄糖药物实验是短期的，但是结果却令人振奋。总的趋势表明氨基葡萄糖可改善骨关节炎的症状，可促进关节软骨的代谢活动加强，胶原、糖氨聚糖及其他结构蛋白的合成代谢增加，对关节软骨的保护和修复具有十分重要的意义。Noak等随机抽取252例膝关节炎门诊患者用氨基葡萄糖药物做3个月的随机双盲安慰剂对照组实验，结果显示：氨基葡萄糖药物是安全、有效、针对性强、起效晚的治疗关节炎药物。1998年Reginster和同事随机抽取212例患者了3年的双盲安慰剂对照组研究，结果发现氨基葡萄糖可以有效地控制关节炎症状及延缓病情发展，用西安大略省和McMaster大学(WOMAC)的关节炎指数测量证实退变的关节腔不再明显变窄，关节炎症状转好。根据美国的最新研究，超过400例患上膝关节炎的及大多数过了更年期的妇女，一半妇女服用1500mg氨基葡萄糖，而另一半则服用安慰剂。3年后，研究发现服用氨基葡萄糖的妇女，关节组织没有增加损耗，而且痛楚显著减少和关节活动有明显改善；而服用安慰剂的妇女，关节组织有持续破坏。较早前与美国内科医学档案及英国针刺月刊所发表的研究报告亦显示，每天使用同样剂量的氨基葡萄糖，有同样的改善结果。

氨基葡萄糖类药物并非骨关节炎的特效药，部分患者对此类药物无效。氨基葡萄糖的副作用为皮肤瘙痒，肢端水肿，心动过速，眩晕头痛等暂时性中枢神经系统反应，恶心、腹泻、腹痛、腹胀、消化不良等轻微的胃肠道症状很少被文章报道。关于非甾体抗炎病及胃肠道出血等严重并发症还未在氨基葡萄糖使用人群中被发现，长期应用此类药物是否出现严重并发症还是未知的，有报道发现利尿剂 可能减弱氨基葡萄糖的疗效。兔的活体实验证明氨基葡萄糖会破坏胰岛素分泌导致β细胞分泌障碍，故对糖尿病患者及糖耐受性差的人应慎用，并应随时监测血糖水平。

另一个重要原因导致氨基葡萄糖被大众使用障碍原因：是其理化性质极不稳定，引湿性极强，易氧化变色，所以本产品在临床应用中需制备成各种盐而得以应用。

盐酸氨基葡萄糖就是首个氨基葡萄糖的成盐制剂，其临床效果一般，但随着临床研究的不断深入，发现其有较大的副作用，特别对高血压、心脑血管、肾病等疾病患者更为明显。盐酸根离子不仅没有治疗作用，且容易造成人体本身的电解质紊乱，导致水钠潴留，引起水肿等不良反应；国外有1例关于盐酸氨基葡萄糖使用后过敏性皮疹发生，停服后给予异丙嗪及葡萄糖酸钙治疗症状消失。也有报道表明，盐酸氨基葡萄糖治疗骨性关节炎的疗效和安全性与硫酸氨基葡萄糖相似。国内学者卢锋等用白陶土、佐剂诱导大鼠关节炎动物造模后，灌胃给予盐酸氨基葡萄糖后，中、高两剂量组与对照组相比较。结果显示，盐酸氨基葡萄糖具有一定抑制肉芽组织增生、抑制渗出和细胞游离、抑制迟发性变态发应的功能，与对照组相比较具有显著性差异。