[发明专利]用于增强毛发的组合物、方法和试剂盒

说明书

技术领域

本发明涉及用于增强人的毛发-包括睫毛-的组合物、方法和试剂盒。

背景技术

已经知道某些治疗剂诱导毛发生长。一个实例是米诺地尔(minoxidil)，6-(1-哌啶基)-2，4-嘧啶二胺3-氧化物(美国专利号3,382,247和3,644,363)。米诺地尔最初是制备和出售用作抗高血压药物。据观察，与米诺地尔用于此后一目的用途相关，米诺地尔的使用也产生毛发生长和浓密度的增加，如在美国专利号4,139,619和4,968,812中所报道的。现在，米诺地尔由Pfizer以商标Rogaine在市场上销售，用于治疗男性头皮上的脱发(雄性斑秃)和女性头皮上的脱发。另一个实例是非那雄胺(finasteride)(Propecia)，由Merck&Co.在市场上销售。非那雄胺最初开发用于良性前列腺肥大，并发现在治疗雄性斑秃中有效，如美国专利号4,968,812中所报道的。

在引入用于降低眼内压的药物中包括前列腺素F2家族的分子。Upjohn Company鉴别了前列腺素F2α类似物，通常称为拉坦前列素(latanoprost)且其化学名称是异丙基-(Z)-7-[(1R，2R，3R，5S)-3，5-二羟基-2-[(3R)-3-羟基-5-苯基戊基]环戊基]-5-庚烯酸酯。拉坦前列素由Pharmacia&Upjohn(现为Pfizer的一部分)以商标Xalaran在市场上销售用于降低青光眼和高眼压症患者中升高的眼内压。其形式为0.005％(50μg/mL)的拉坦前列素滴眼液，并通过滴管直接应用到眼睛上。一滴一般含有约1.5μg的拉坦前列素。

在其用于降低眼内压力的过程中，已报道拉坦前列素在一些患者中会导致增加睫毛的色素沉着和生长。美国专利号6,262,105中指出，拉坦前列素的使用导致增加睫毛的长度，沿正常睫毛线增加睫毛的数目，增加睫毛的厚度和光泽，在正常睫毛生长区域邻近的过渡区域中增加辅助的睫毛样终毛，在中间和外侧的眼角区域增加睫毛样终毛，增加睫毛的色素沉着，在邻近眼睑的皮肤上增加绒发的数目、增加长度以及提高光泽和稠密度，并增加睫毛和睫毛样终毛的垂直角度。

Alcon，Inc(“Alcon”)引进了一种前列腺素F2α类似物，通常称为曲伏前列素(Travoprost)，其化学名称为异丙基(Z)-7-[(1R，2R，3R，5S)-3，5-二羟基-2-[(1E，3R)-3-羟基-4-[(α，α，α-三氟-间-甲苯基)氧基]-1-丁烯基]环戊基]-5-庚烯酸酯，用于青光眼的治疗。Alcon在美国专利申请号2003/0199590中也寻求曲伏前列素用于生长毛发的专利保护。

Allergan，Inc.(“Allergan”)引进了比马前列素(Bimatoprost)，其化学名称为环戊烷N-乙基庚酰胺-5-顺式-2-(3α-羟基-5-苯基-1-反式-戊烯基)-3，5-二羟基，[1α，2α，3α，5α]，用于治疗青光眼。美国专利号7,351,404是针对此分子和类似分子用于生长毛发(包括睫毛)的用途。Allergan基于比马前列素是前列酰胺而将比马前列素分子与其他前列腺素区分开。

美国专利号5,886,035和5,985,920描述了用作的眼疾病(如青光眼或升高的眼内压)的预防或治疗药物的含氟前列腺素衍生物。

附图简要说明

图1显示了从乙酸Corey酯衍生物到包括乙基酰胺的二氟化合物的工艺流程。

详细说明

描述了用于局部施用的组合物、局部施用组合物以增强毛发的方法和试剂盒。本文所述的增强毛发包括刺激或促进现有的毛发的生长(包括刺激或促进在与实际的毛发形成相关的毛囊中的毛根或细胞为毛发生长或加速毛发生长的速率)。在这个意义上，毛发生长包括长度的增加和/或毛发直径的增加。增强毛发也包括刺激或促进新的毛发生长(例如，在休眠毛囊的位点)。增强毛发也包括调理毛发和/或美容地提高毛发的外观或美感，使得毛发(经过该化合物或包含该化合物的组合物处理)表现为或感觉到更长、更稠密和/或更丰满。增强毛发也包括可能通过刺激产生深色色素的黑色素的黑素细胞或类似细胞使毛发变黑。毛发的位置包括头皮(例如，头皮头发)、眼睑(例如，睫毛)和眉头(例如，眉毛)及毛发存在或可能期望毛发存在的人体皮肤的任何其他部分。

在一个实施方式中，组合物包含有效毛发增强量的由下面结构式表示的化合物：