[发明专利]环己烷衍生物的制造方法

权利要求书

1. 式（I）所示的化合物、其盐或它们的溶剂化物的制造方法，其特征在于，使式（IV）所示的化合物与式（V）所示的化合物进行反应，

[化1]

式（IV）中，R¹各自独立地为卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基或C1-C6烷基羰基，n为0～2的整数，X为S或O，R²为C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；或可以被选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和硝基中的1个以上取代的苯基，

[化2]

式（V）中，R³为C1-C6烷基；C3-C8环烷基；或可以被选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和C1-C6卤代烷氧基中的1个以上取代的苯基，

[化3]

式（I）中，R¹、R³、n和X与式（IV）或（V）所示的化合物中的各符号含义相同。

2. 权利要求1所述的制造方法，其特征在于，使式（IV）所示的化合物与式（V）所示的化合物在碱存在下进行反应。

3. 权利要求2所述的制造方法，其中，碱为碱金属醇盐或无机碳酸盐。

4. 权利要求3所述的制造方法，其中，碱为叔丁醇钾、叔丁醇钠、甲醇钠、乙醇钠、戊醇钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸钙或碳酸铯。

5. 权利要求2所述的制造方法，其在极性溶剂中进行。

6. 权利要求5所述的制造方法，其中，极性溶剂为选自甲醇、乙醇、异丙醇、正丙醇、叔丁醇、正丁醇、仲丁醇、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、1,3-二甲基-2-咪唑烷酮、乙酸乙酯、乙酸丙酯、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、二甲基亚砜、乙腈、丙腈、丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮中的1种以上。

7. 权利要求1～6中任一项所述的制造方法，其中，R²为甲基。

8. 权利要求1～7中任一项所述的制造方法，其包含下述步骤：使式（II）所示的化合物与式（III）：R²- SO₂-Y所示的化合物进行反应，得到式（IV）所示的化合物、其盐或它们的溶剂化物，

[化4]

式（II）中，R¹各自独立地为卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基或C1-C6烷基羰基，n为0～2的整数，X为S或O，

式（III）中，R²为C1-C6烷基；C1-C6卤代烷基；或可以被选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基和硝基中的1个以上取代的苯基，Y为离去基团，

[化5]

式（IV）中，R¹、R²、n和X与式（II）或（III）所示的化合物中的各符号含义相同。

9. 权利要求8所述的制造方法，其特征在于，使式（II）所示的化合物与式（III）所示的化合物在碱存在下进行反应。

10. 权利要求9所述的制造方法，其中，碱为有机碱。

11. 权利要求10所述的制造方法，其中，碱为三乙胺、二甲基氨基吡啶、二氮杂双环十一碳烯、二异丙基乙基胺、N-甲基咪唑或N-甲基吗啉。

12. 权利要求9～11中任一项所述的制造方法，其中，相对于化合物（II），使用碱2～5摩尔当量。

13. 权利要求8所述的制造方法，其中，使式（II）所示的化合物与式（III）所示的化合物在选自极性溶剂、甲苯和二氯甲烷中的1种以上的溶剂中进行反应。

14. 权利要求13所述的制造方法，其中，极性溶剂为选自N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、1,3-二甲基-2-咪唑烷酮、乙酸乙酯、乙酸丙酯、环戊基甲基醚、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、二甲基亚砜、乙腈、丙腈和甲基异丁基酮中的1种以上。