[发明专利]GLP-1类似物和衍生物

权利要求书

1.GLP-1类似物或其药学上可接受的盐、酰胺或酯，所述类似物包含对应于GLP-1(7-37)(SEQ ID NO：1)的31位位置的组氨酸残基、对应于GLP-1(7-37)(SEQ ID NO：1)的34位位置的谷氨酰胺残基，和与GLP-1(7-37)(SEQ ID NO：1)比较，所述类似物包含最多10个氨基酸修饰；其中所述组氨酸残基被命名为H³¹，所述谷氨酰胺残基被命名为Q³⁴。

2.权利要求1的类似物的衍生物或其药学上可接受的盐、酰胺或酯。

3.权利要求2的衍生物，其具有与所述类似物的赖氨酸残基连接的白蛋白结合部分。

4.权利要求3的衍生物，其中所述白蛋白结合部分包含选自化学结构1、化学结构2、化学结构3和化学结构4的延长部分：

化学结构1：CH₃-(CH₂)_x-CO-*

化学结构2：HOOC-(CH₂)_x-CO-*

化学结构3：HN₄C-(CH₂)_x-CO-*

化学结构4：HOOC-C₆H₄-O-(CH₂)_y-CO-*，

其中x为6-18范围内的整数，y为为3-17范围内的整数。

5.权利要求4的衍生物，其中所述白蛋白结合部分进一步包含选自化学结构5、化学结构6、化学结构7、化学结构8、化学结构9和化学结构10的接头：

化学结构5：*-NH-CH₂-CH₂-(O-CH₂-CH₂)k-O-(CH₂)_n-CO-*

化学结构6：*-NH-C(COOH)-(CH₂)₂-CO-*

化学结构7：*-N-C((CH₂)₂COOH)-CO-*

化学结构8：*-NH-C₆H₈-CO-*

化学结构9：*-NC₅H₈-CO-*

化学结构10：*-NH-SO₂-(CH₂)₃-CO-*

其中k为1-5范围内的整数，n为1-5范围内的整数。

6.选自以下的GLP-1类似物或衍生物或其药学上可接受的盐、酰胺或酯：化学结构20、化学结构21、化学结构22、化学结构23、化学结构24、化学结构25、化学结构26、化学结构27、化学结构28、化学结构29、化学结构30、化学结构31、化学结构32、化学结构33、化学结构34、化学结构35、化学结构36、化学结构37、化学结构38、化学结构39、化学结构40、化学结构41、化学结构42、化学结构43、化学结构44、化学结构45、化学结构46、化学结构47、化学结构48、化学结构49、化学结构50、化学结构51、化学结构52、化学结构53、化学结构54、化学结构55、化学结构56、化学结构57、化学结构58、化学结构59、化学结构60、化学结构61、化学结构62、化学结构63、化学结构64、化学结构65和化学结构66。

7.GLP-1类似物或衍生物或其药学上可接受的盐、酰胺或酯，所述类似物或衍生物由其名称表征并选自本文实施例1-47的化合物名称的每一个的列表。

8.权利要求7的GLP-1类似物或衍生物，其为权利要求6的GLP-1类似物或衍生物。

9.选自以下的中间产物：

化学结构67；和

化学结构68；

其中PG表示保护基，和

其中任选化学结构67的延长部分的远端*-COOH基团亦受到保护。

10.权利要求1-8中任一项的类似物或衍生物，其用作药物。