[发明专利]压缩异麦芽糖酮醇的方法

说明书

技术领域

本发明涉及适于制片的含异麦芽糖酮醇(isomalt)组合物的制备。

发明背景

鉴于目前对使用无糖和/或低热量产品的兴趣，医药、糖点或食品应用的片剂主要用糖醇如木糖醇、麦芽糖醇、山梨糖醇、甘露糖醇和赤藓糖醇制成。

该片剂不仅含有药物或试剂，其还含有其他成份，这些成分充当填料，诸如乳糖或磷酸盐；润滑剂，诸如滑石、硬脂酸或石蜡；和崩解剂，诸如羧甲基纤维素或淀粉。对于糖点用途，片剂常包含低浓度的芳香剂和着色剂。

US 6,224,904涉及含有1-吡喃葡糖基-山梨糖醇或包含1-吡喃葡糖基-山梨糖醇、6-吡喃葡糖基-山梨糖醇及1-吡喃葡糖基-甘露糖醇的甜味剂的混合物的压缩制剂。使用具有增加的1-吡喃葡糖基-甘露糖醇的混合物来生产咀嚼片。

US 6,849,286涉及生产改善的压缩产物的方法，其中诱发成份附聚。该发明提供，根据第一方法步骤，研磨离析物(即，异麦芽酮糖(isomaltulose)、异麦芽糖酮醇和/或含有6-吡喃葡糖基-山梨糖醇和1-吡喃葡糖基-甘露糖醇的混合物)，同时干燥，且粒子应具有100μm的最大粒径。

另一兴趣在于获得制备含有异麦芽糖酮醇且可用作片剂中的赋形剂的压缩产物的改善的方法。

发明概述

本发明涉及生产干燥异麦芽糖酮醇的压缩产物的方法，其中6-吡喃葡糖基-山梨糖醇以43％-57％的重量百分数存在且1-吡喃葡糖基-甘露糖醇以57％-43％的重量百分数存在，且所述方法包括以下步骤：

a.用液体粘结剂使体积平均直径不小于250μm的异麦芽糖酮醇附聚，

b.同时或此后干燥所述附聚物，

c.将附聚物的体积平均直径降低到小于180μm、优选小于150μm、更优选小于110μm的体积平均直径，

d.将具有降低的体积平均直径的附聚物压缩成压缩产物。

在本发明中，液体粘结剂为水、液体山梨糖醇、麦芽糊精和水和/或其混合物，且上述附聚应用流化床。

发明详述

本发明涉及生产干燥异麦芽糖酮醇的压缩产物的方法，其中6-吡喃葡糖基-山梨糖醇以43％-57％的重量百分数存在且1-吡喃葡糖基-甘露糖醇以57％-43％的重量百分数存在，且所述方法包括以下步骤：

e.用液体粘结剂使体积平均直径不小于250μm的异麦芽糖酮醇附聚，

f.同时或此后干燥所述附聚物，

g.将附聚物的体积平均直径降低到小于180μm、优选小于150μm、更优选小于110μm的体积平均直径，

h.将具有降低的体积平均直径的附聚物压缩成压缩的产物。

应理解异麦芽糖酮醇是指6-吡喃葡糖基-山梨糖醇(6-GPS)和1-吡喃葡糖基-甘露糖醇(1-GPM)的几乎等摩尔的混合物，且所述重量百分数可在43-57％的6-GPS到57％-43％的1-GPM之间改变。所述异麦芽糖酮醇还可包含少量其他物质，诸如甘露糖醇、山梨糖醇、氢化或非氢化寡糖以及任选的葡萄糖、果糖和/或蔗糖、海藻糖、异麦芽酮糖或异麦芽糖。

用于附聚步骤的异麦芽糖酮醇具有不小于250μm、优选不小于300μm、更优选不小于400μm的体积平均直径。优选，所述体积平均直径不大于1000μm。即使从具有甚至更小的体积平均直径如不小于150μm的异麦芽糖酮醇开始，所述方法仍然需要将附聚物的体积平均直径降低到小于110μm、优选小于90μm的体积平均直径的步骤。

在加入液体粘结剂的同时，产物附聚，且可在附聚期间或之后将该附聚物干燥。

附聚(造粒)方法可分为两种基本类型：即湿法，在该过程中使用液体；和干法，其中不使用液体。湿式造粒最常使用且涉及许多步骤，包括：使用低剪切或高剪切混合器或流化床，在搅拌下在造粒流体存在下，使活性成分的干燥的一级粉粒和赋形剂附聚(粒化)，湿式筛分(湿式筛选)以除去较大的结块，干燥粒化产物和研磨或筛分(筛选)干燥的粒化产物以获得具有所需粒度分布的粒化产物。随后可将所获得的粒化产物制片。