[发明专利](R)和(S)-N-(3,4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯氨基)-6-甲氧基苯基)-1-(2,3-二羟基丙基)环丙烷-1-磺酰胺及它们受保护的衍生物的制备

权利要求书

1.用于制备通式(I-a)化合物的方法：

所述方法包括：将5，6-二氟-N¹-(2-氟-4-碘苯基)-3-甲氧基苯-1，2-二胺与通式(II-a)化合物接触：

其中

R¹为H或醇保护基；

R²为H或醇保护基；或

R¹和R²与它们连接的碳原子一起形成环状的1，2-二醇保护基。

2.用于制备通式(I-b)化合物的方法：

所述方法包括：将5，6-二氟-N¹-(2-氟-4-碘苯基)-3-甲氧基苯-1，2-二胺与通式(II-b)化合物接触：

其中

R¹为H或醇保护基；

R²为H或醇保护基；或

R¹和R²与它们连接的碳原子一起形成环状的1，2-二醇保护基。

3.用于制备(R)-N-(3，4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯基氨基)-6-甲氧基苯基)-1-(2，3-二羟基丙基)环丙烷-1-磺酰胺的方法，所述方法包括：

将通式(I-a)化合物与酸、碱或亲核试剂接触；或者

将通式(I-a)化合物暴露于UV光中：

其中

R¹为H或醇保护基；

R²为H或醇保护基；或

R¹和R²与它们连接的碳原子一起形成环状的1，2-二醇保护基。

4.用于制备(S)-N-(3，4-二氟-2-(2-氟-4-碘苯基氨基)-6-甲氧基苯基)-1-(2，3-二羟基丙基)环丙烷-1-磺酰胺的方法，所述方法包括：

将通式(I-b)化合物与酸、碱或亲核试剂接触；或者

将通式(I-b)化合物暴露于UV光中：

其中

R¹为H或醇保护基；

R²为H或醇保护基；或

R¹和R²与它们连接的碳原子一起形成环状的1，2-二醇保护基。

5.如权利要求1-4中任一权利要求所述的方法，其中R¹和R²与它们连接的碳原子一起形成环状的1，2-二醇保护基。

6.如权利要求5所述的方法，其中所述环状的1，2-二醇保护基为5-元环状的1，2-二醇保护基。

7.如权利要求6所述的方法，其中所述环状的1，2-二醇保护基为2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基。

8.化合物(R)-1-((2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基)甲基)环丙烷-1-磺酰氯：

9.化合物(S)-1-((2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基)甲基)环丙烷-1-磺酰氯：

10.化合物(R)-3-(2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基)丙-1-烯-2-磺酰氯：

11.化合物(S)-3-(2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基)丙-1-烯-2-磺酰氯：