[发明专利]具有Aurora A选择性抑制作用的新型氨基吡啶衍生物无效

专利信息
申请号: 201080021520.0 申请日: 2010-03-12
公开(公告)号: CN102548558A 公开(公告)日: 2012-07-04
发明(设计)人: H.宾奇;M.哈施莫托;T.伊瓦马;N.卡瓦尼施;M.莫蒂摩尔;M.奥库波;T.苏纳米 申请(专利权)人: MSDK.K.公司;弗特克斯药品有限公司
主分类号: A61K31/535 分类号: A61K31/535;C07D401/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李连涛;刘健
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 具有 aurora 选择性 抑制 作用 新型 氨基 吡啶 衍生物
【权利要求书】:

1. 式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或酯:

其中:

R1为H或C1-2 烷基;

R2为H或C1-3 烷基;

R3和R4各自独立为H或C1-2 烷基,其中烷基可被一至三个相同或不同的选自R10的取代基取代;

R5为H、羟基、C1-2 烷基、或OCH3;和

R10为F或Cl。

2. 根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐或酯,其中R1为H或甲基。

3. 根据权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐或酯,其中R2为H或甲基。

4. 根据权利要求3的化合物或其药学上可接受的盐或酯,其中R3和R4各自独立为H或甲基,所述甲基可被一至三个相同或不同的选自R10的取代基取代,且R10为F。

5. 根据权利要求4的化合物或其药学上可接受的盐或酯,其中R5为H、羟基、甲基、或OCH3

6. 化合物,其为:

(a) {(3S)-1-[4-甲基-6-(1H-吡唑-3-基氨基)嘧啶-2-基]吡咯烷-3-基}氨基甲酸(2S)-l,l,l-三氟丙-2-基酯,

(b) {(3R,4R)-4-羟基-1-[4-甲基-6-(1H-吡唑-3-基氨基)嘧啶-2-基]吡咯烷-3-基}氨基甲酸(2S)-l,l,l-三氟丙-2-基酯,

(c) {(3S)-l-[4-甲基-6-(5-甲基-lH-吡唑-3-基氨基)嘧啶-2-基)吡咯烷-3-基}氨基甲酸(2S)-l,l,l-三氟丙-2-基酯,

(d) {(3S)-1-[4-甲基-6-(1H-吡唑-3-基氨基)嘧啶-2-基]吡咯烷-3-基}氨基甲酸l,l,l-三氟-2-甲基丙-2-基酯,

(e) {(3S)-l-[4-甲基-6-(lH-吡唑-3-基氨基)嘧啶-2-基]吡咯烷-3-基}氨基甲酸叔丁基酯,

(f) {(3S)-l-[4-甲基-6-(5-甲基-lH-吡唑-3-基氨基)嘧啶-2-基]吡咯烷-3-基}氨基甲酸叔丁基酯,

(g) {(3R,4R)-4-甲基-1-[4-甲基-6-(1H-吡唑-3-基氨基)嘧啶-2-基]吡咯烷-3-基}氨基甲酸(2S)-l,l,l-三氟丙-2-基酯,

(h) {(3R,4R)-4-甲氧基-1-[4-甲基-6-(1H-吡唑-3-基氨基)嘧啶-2-基]吡咯烷-3-基}氨基甲酸(2S)-l,l,l-三氟丙-2-基酯,或

(1) {(3R,4R)-4-甲基-1-[4-甲基-6-(1H-吡唑-3-基氨基)嘧啶-2-基]吡咯烷-3-基}氨基甲酸叔丁基酯,

或其药学上可接受的盐或酯。

7. 药物组合物,其包含与药学上可接受的载体或稀释剂一起的根据权利要求1的至少一种化合物,作为有效成分。

8. Aurora A选择性抑制剂,其包含与药学上可接受的载体或稀释剂一起的根据权利要求1的至少一种化合物,作为有效成分。

9. 抗癌药,其包含与药学上可接受的载体或稀释剂一起的根据权利要求1的至少一种化合物,作为有效成分。

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