[发明专利]具有Aurora A选择性抑制作用的新型氨基吡啶衍生物无效
申请号: | 201080021520.0 | 申请日: | 2010-03-12 |
公开(公告)号: | CN102548558A | 公开(公告)日: | 2012-07-04 |
发明(设计)人: | H.宾奇;M.哈施莫托;T.伊瓦马;N.卡瓦尼施;M.莫蒂摩尔;M.奥库波;T.苏纳米 | 申请(专利权)人: | MSDK.K.公司;弗特克斯药品有限公司 |
主分类号: | A61K31/535 | 分类号: | A61K31/535;C07D401/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李连涛;刘健 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 aurora 选择性 抑制 作用 新型 氨基 吡啶 衍生物 | ||
1. 式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或酯:
其中:
R1为H或C1-2 烷基;
R2为H或C1-3 烷基;
R3和R4各自独立为H或C1-2 烷基,其中烷基可被一至三个相同或不同的选自R10的取代基取代;
R5为H、羟基、C1-2 烷基、或OCH3;和
R10为F或Cl。
2. 根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐或酯,其中R1为H或甲基。
3. 根据权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐或酯,其中R2为H或甲基。
4. 根据权利要求3的化合物或其药学上可接受的盐或酯,其中R3和R4各自独立为H或甲基,所述甲基可被一至三个相同或不同的选自R10的取代基取代,且R10为F。
5. 根据权利要求4的化合物或其药学上可接受的盐或酯,其中R5为H、羟基、甲基、或OCH3。
6. 化合物,其为:
(a) {(3S)-1-[4-甲基-6-(1H-吡唑-3-基氨基)嘧啶-2-基]吡咯烷-3-基}氨基甲酸(2S)-l,l,l-三氟丙-2-基酯,
(b) {(3R,4R)-4-羟基-1-[4-甲基-6-(1H-吡唑-3-基氨基)嘧啶-2-基]吡咯烷-3-基}氨基甲酸(2S)-l,l,l-三氟丙-2-基酯,
(c) {(3S)-l-[4-甲基-6-(5-甲基-lH-吡唑-3-基氨基)嘧啶-2-基)吡咯烷-3-基}氨基甲酸(2S)-l,l,l-三氟丙-2-基酯,
(d) {(3S)-1-[4-甲基-6-(1H-吡唑-3-基氨基)嘧啶-2-基]吡咯烷-3-基}氨基甲酸l,l,l-三氟-2-甲基丙-2-基酯,
(e) {(3S)-l-[4-甲基-6-(lH-吡唑-3-基氨基)嘧啶-2-基]吡咯烷-3-基}氨基甲酸叔丁基酯,
(f) {(3S)-l-[4-甲基-6-(5-甲基-lH-吡唑-3-基氨基)嘧啶-2-基]吡咯烷-3-基}氨基甲酸叔丁基酯,
(g) {(3R,4R)-4-甲基-1-[4-甲基-6-(1H-吡唑-3-基氨基)嘧啶-2-基]吡咯烷-3-基}氨基甲酸(2S)-l,l,l-三氟丙-2-基酯,
(h) {(3R,4R)-4-甲氧基-1-[4-甲基-6-(1H-吡唑-3-基氨基)嘧啶-2-基]吡咯烷-3-基}氨基甲酸(2S)-l,l,l-三氟丙-2-基酯,或
(1) {(3R,4R)-4-甲基-1-[4-甲基-6-(1H-吡唑-3-基氨基)嘧啶-2-基]吡咯烷-3-基}氨基甲酸叔丁基酯,
或其药学上可接受的盐或酯。
7. 药物组合物,其包含与药学上可接受的载体或稀释剂一起的根据权利要求1的至少一种化合物,作为有效成分。
8. Aurora A选择性抑制剂,其包含与药学上可接受的载体或稀释剂一起的根据权利要求1的至少一种化合物,作为有效成分。
9. 抗癌药,其包含与药学上可接受的载体或稀释剂一起的根据权利要求1的至少一种化合物,作为有效成分。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于MSDK.K.公司;弗特克斯药品有限公司,未经MSDK.K.公司;弗特克斯药品有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201080021520.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。