[发明专利]脂质体组合物

权利要求书

1.一种脂质体组合物，所述脂质体组合物含有脂质体、且在脂质体内相中含有活性化合物，所述活性化合物为艾日布林或其药理学上允许的盐。

2.如权利要求1所述的脂质体组合物，其中，所述脂质体组合物为固态或液态。

3.如权利要求1或2所述的脂质体组合物，其中，在所述脂质体内相中还含有铵盐。

4.如权利要求3所述的脂质体组合物，其中，所述铵盐的浓度为10mM以上。

5.如权利要求1～4中任一项所述的脂质体组合物，其中，在脂质体内相中还含有盐、酸、碱及/或氨基酸。

6.如权利要求5所述的脂质体组合物，其中，所述盐的浓度为1～300mM。

7.如权利要求5或6所述的脂质体组合物，其中，所述酸的浓度为1～300mM。

8.如权利要求5～7中任一项所述的脂质体组合物，其中，所述氨基酸的浓度为1～300mM。

9.如权利要求5～8中任一项所述的脂质体组合物，其中，所述碱的浓度为1～300mM。

10.如权利要求1～9中任一项所述的脂质体组合物，其中，所述活性化合物的浓度为0.01～300mg/mL。

11.如权利要求1～10中任一项所述的脂质体组合物，其中，所述活性化合物为甲磺酸艾日布林。

12.如权利要求1～11中任一项所述的脂质体组合物，其中，在脂质体内相中还含有硫酸铵、柠檬酸及活性化合物。

13.如权利要求1～12中任一项所述的脂质体组合物，其中，在脂质体外相中含有糖、电解质、及/或氨基酸。

14.如权利要求1～13中任一项所述的脂质体组合物，其中，在脂质体外相中含有糖或电解质、及氨基酸。

15.如权利要求13或14所述的脂质体组合物，其中，所述糖的浓度为2～20％。

16.如权利要求13～15中任一项所述的脂质体组合物，其中，所述氨基酸的浓度为1～300mM。

17.如权利要求1～16中任一项所述的脂质体组合物，其中，在脂质体外相中含有蔗糖或氯化钠、及组氨酸。

18.如权利要求1～17中任一项所述的脂质体组合物，其中，在所述脂质体内相中实质上不含有环糊精。

19.如权利要求1～18中任一项所述的脂质体组合物，其中，所述脂质体含有氢化卵磷脂。

20.如权利要求1～19中任一项所述的脂质体组合物，其中，所述脂质体含有胆固醇。

21.如权利要求1～20中任一项所述的脂质体组合物，其中，所述脂质体含有甲氧基聚乙二醇缩合物。

22.如权利要求21所述的脂质体组合物，其中，所述甲氧基聚乙二醇缩合物为二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇缩合物。

23.如权利要求1～22中任一项所述的脂质体组合物，其中，所述脂质体含有氢化卵磷脂、胆固醇及二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇缩合物。

24.如权利要求23所述的脂质体组合物，含有10～80％所述氢化卵磷脂、1～60％所述胆固醇、0～50％所述二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇缩合物。

25.如权利要求1～24中任一项所述的脂质体组合物，其中，所述脂质体含有氢化大豆卵磷脂、胆固醇及聚乙二醇2000-磷脂酰乙醇胺。

26.一种制备权利要求1～25中任一项所述的脂质体组合物的方法，包括下述步骤：

供给含有脂质体的脂质体分散液的步骤；

将所述脂质体分散液和所述活性化合物混合的步骤；及

将所述活性化合物导入所述脂质体分散液的脂质体内相的步骤。

27.如权利要求26所述的方法，其中，所述脂质体分散液在脂质体外相中实质上不含有铵盐。

28.如权利要求26或27所述的方法，其中，所述脂质体分散液的脂质体外相的pH为3～10。