[发明专利]盐皮质激素受体拮抗剂及使用方法有效
| 申请号： | 201080009314.8 | 申请日： | 2010-03-04 |
| 公开（公告）号： | CN102333773A | 公开（公告）日： | 2012-01-25 |
| 发明（设计）人： | D·A·科茨;K·加瓦蒂那纳斯;P·K·贾达夫 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06;C07D405/14;C07D498/04;A61K31/4184;A61K31/5383;A61P13/12;A61P3/10;A61P5/40 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 隋晓平;黄革生 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 皮质激素 受体 拮抗剂 使用方法 | ||
1.化合物，所述化合物为5-((E)-(3-氟二苯并[b，e]氧杂环庚烯-11(6H)-亚基)甲基)-1-((7R，8aR)-六氢-1H-吡咯并[2，1-c][1，4]嗪-7-基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮或其可药用的盐。
2.权利要求1的化合物，所述化合物为5-((E)-(3-氟二苯并[b，e]氧杂环庚烯-11(6H)-亚基)甲基)-1-((7R，8aR)-六氢-1H-吡咯并[2，1-c][1，4]嗪-7-基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮。
3.权利要求2的化合物，为结晶形式。
4.权利要求2的化合物，为结晶形式，其在约11.3、12.1、18.8和21.0°2θ处有特征峰。
5.用于治疗的权利要求1-4中任一项的化合物或盐。
6.用于治疗下列疾病的权利要求1-4中任一项的化合物或盐：充血性心衰、高血压、糖尿病性肾病或慢性肾病。
7.治疗充血性心衰、高血压、糖尿病性肾病或慢性肾病的方法，所述方法包括给予需要的患者有效量的权利要求1-4中任一项的化合物或盐。
8.权利要求7的方法，所述方法包括给予需要的患者有效量的5-((E)-(3-氟二苯并[b，e]氧杂环庚烯-11(6H)-亚基)甲基)-1-((7R，8aR)-六氢-1H-吡咯并[2，1-c][1，4]嗪-7-基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮。
9.药用组合物，所述药用组合物包含权利要求1-4中任一项的化合物或盐以及与之混合的一或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
10.权利要求9的药用组合物，所述组合物包含5-((E)-(3-氟二苯并[b，e]氧杂环庚烯-11(6H)-亚基)甲基)-1-((7R，8aR)-六氢-1H-吡咯并[2，1-c][1，4]嗪-7-基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮以及与之混合的一或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
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