[发明专利]一种三碘苯化合物及含有该化合物的造影剂

权利要求书

1.一种式(I)所示的化合物，

2.一种X射线造影剂组合物，其特征在于，该组合物含有权利要求1的式(I)化合物。

3.如权利要求2所述的造影剂组合物，其特征在于，该组合物还含有药学上可接受的赋形剂。

4.如权利要求3所述的造影剂组合物，其特征在于，所述赋形剂包括乙二胺四乙酸二钠钙、三羟甲基氨基甲烷和注射用水。

5.如权利要求2所述的造影剂组合物，其特征在于，是供注射用的制剂形式。

6.如权利要求1所述的化合物在制备用于造影的药剂中的应用。

7.一种权利要求1所述式(I)化合物的制备方法，其特征在于，合成路线如下：

8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：

1)将式(Ⅱ)化合物与乙酰氧基乙酰氯，在非质子有机溶媒(如四氢呋喃、苯、甲苯、氯仿)存在下，用过量的乙酰氧基乙酰氯来满足需要，在室温到100℃，有或无压力条件下搅拌反应5～40h，得式(III)化合物；

2)在溶剂存在下并加入催化剂[如吡啶、4-(二甲胺基)吡啶、三乙胺、N，N-二甲基甲酰胺]，或不用溶剂，将式(III)化合物与酰氯化试剂[如草酰氯、氯化亚砜或双(三氯甲基)碳酸酯]，在室温到100℃，有或无压力条件下搅拌反应0.5～15h，得式(IV)化合物；

3)在溶剂存在下并加入缚酸剂(如碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾、吡啶、三乙胺)，或者不加缚酸剂，将式(IV)化合物与氮甲基乙醇胺，在-15～50℃，有或无压力条件下搅拌反应15～75h，得式(V)化合物；

4)在溶剂存在下，将式(V)化合物与无机或有机强碱(如氢氧化钠、氢氧化钾、甲醇钠、乙醇钠)，在-10～30℃，有或无压力条件下搅拌反应5～35h，即得式(I)化合物。