[发明专利]一种鼻渊软胶囊药物制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于中药技术领域，具体涉及一种用于治疗鼻炎以及鼻窦炎的软胶囊药物制剂及其制备方法。

技术背景

慢性鼻炎、鼻窦炎是耳鼻喉科常见病、多发病之一，在中医上属于“鼻窒”、“壅鼻”、和“鼻渊”范畴。鼻渊，是指鼻流浊涕，如泉下渗，量多不止为主要特征的鼻病，常伴头痛、鼻塞、嗅觉减退，鼻窦区疼痛，久则虚眩不已。当代中医药学中鼻渊的主要治疗原则是“疏风、清热、利湿”，用药配伍“以辛味升散为主，泻火之苦和中缓急之甘并重；清热散寒兼施”。所用药物主要有：苍耳子、辛夷、金银花、野菊花等。

目前治疗“鼻渊”的已上市品种有鼻渊片、鼻渊丸和鼻渊糖浆等(见载于《中华人民共和国卫生部药品标准中药成方制剂(第六册)》)。《中华人民共和国卫生部药品标准中药成方制剂(第六册)》中“鼻渊片”的处方为“苍耳子672g、辛夷126g、金银花42g、茜草42g、野菊花42g，制成1000片，每次服用6～8片”。

在鼻渊片制剂中，一次服用片数较多，不是很方便；另外其原料提取物主要为挥发油和醇溶性成分，此类成分不仅适合制备中药软胶囊，并且因为软胶囊制剂特点而有利于此类成分发挥其药理学活性；再者，鼻渊制剂中挥发油是一类重要的、具辛温发散功效的活性部位；由于软胶囊密封性好，且挥发油混溶于载体油溶液中，而原制剂中的挥发油仅喷洒吸附于固形物，软胶囊剂型有利于保持此类成分的稳定性和药理活性，因此鼻渊制剂更加适合于制作成软胶囊。

另外，软胶囊剂型具有剂量准确，携带和服用方便，生物利用度高，外形美观等特点，越来越受到消费者的青睐。有关鼻渊类软胶囊药物制剂的产品不多，发明专利《鼻渊软胶囊及其制备方法》(专利申请号：200410040987.6)，以及发明专利《鼻渊软胶囊药剂及其制备方法》(专利申请号200510001982.7)介绍了鼻渊软胶囊的配方及制作方法，基本是以植物油为基质，将中药提取得到的挥发油和浸膏粉加入搅拌制得内容物，然后压制成软胶囊。但目前鼻渊软胶囊还存在一定的不足之处：

1)软胶囊内容物配方。原料中药水提取得到的干粉吸湿性比较强，按比例做成内容物后比较粘稠，流动性不佳，容易出现漏丸现象，成品得率也较低；

2)也因为原料中药水提取得到的干粉吸湿性比较强，压丸后容易吸取胶囊壳中的水分，造成胶囊壳含水量有所下降，致使产品放置一段时间，胶囊壳因水分减少而变脆、变硬，崩解时限延长，服用后不利于产品的消化吸收。这也是中药提取物类软胶囊普遍存在的问题；

3)原料提取工艺。在提取辛夷、金银花、野菊花三种原料挥发油的过程中，一般用热水回流或水蒸气蒸馏法，这些方法提取时间长、挥发油损失大，提取效率比较低。

针对目前鼻渊软胶囊的不足，本发明通过改善原料提取工艺，调整内容物的配方，改变软胶囊囊壳成分配比，使原料有效成分能充分利用，且软胶囊产品得率高，漏丸现象少；囊壳不易变硬变脆，外形美观，易于崩解和吸收。

发明内容

本发明的目的是优化鼻渊软胶囊原料提取工艺，改善现有产品压丸出现的漏丸多、崩解困难等问题。

本发明为一种鼻渊软胶囊药物制剂，是以中药苍耳子、辛夷、茜草、野菊花、金银花为原料，经提取后添加一定比例的植物油、大豆卵磷脂和蜂蜡，压制而成的软胶囊制剂。

该软胶囊内容物组分组成和重量比例为，大豆卵磷脂∶蜂蜡∶植物油∶中药(苍耳子、辛夷、茜草、野菊花、金银花)提取物(包括挥发油在内)＝1∶1～2∶30～40；10～20。

该软胶囊胶囊壳组分组成和重量比例为，明胶∶纯化水∶甘油∶羟苯乙酯∶玫瑰红∶深巧克力棕∶二氧化钛＝1.0∶0.82～1.1∶0.45～0.55∶0.0005～0.0015∶0.0004～0.0008∶0.001～0.003∶0.001～0.003。

其中：

该软胶囊内容物中所用的中药(辛夷、野菊花、金银花)提取挥发油的制备方法为超临界二氧化碳提取法制得。

挥发油的提取参数为：

辛夷、野菊花、金银花原料按重量3∶1∶1，粉碎至20-60目，简单混合后进行超临界二氧化碳萃取。萃取釜温度30～60℃，压力15～35MPa；分离釜温度15～30℃，压力4～8MPa；萃取时间1.5～3.5小时，二氧化碳气体流量15～30Kg/h；

其余提取按药典中鼻渊片方法制得的提取物干粉：

1)茜草，用70％乙醇作溶剂，浸渍24小时后进行渗漉提取；