[发明专利]无定形依维莫司及其制备方法有效
| 申请号： | 201010546471.4 | 申请日： | 2010-11-17 |
| 公开（公告）号： | CN102464669A | 公开（公告）日： | 2012-05-23 |
| 发明（设计）人： | 吴忠伟;郭红军;刘自兵 | 申请（专利权）人： | 浙江海正药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 318000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 无定形 依维莫司 及其 制备 方法 | ||
1.一种依维莫司无定形固体，其特征在于具有如附图1所示的XPRD图谱。
2.一种制备如权利要求1所述的依维莫司无定形固体的方法，包括，将依维莫司溶于醚中，向其中滴加烷烃或环烷烃，析出无定形固体。
3.根据权利要求2所述的方法，其中所述的醚是指C4～C16对称或不对称醚。
4.根据权利要求3所述的方法，其中所述的醚选自乙醚、丙醚、异丙醚和/或甲基叔丁基醚。
5.根据权利要求2-4任一项所述的方法，其中所述的烷烃或环烷烃是指C5～C12的烷烃或环烷烃。
6.根据权利要求5所述的方法，其所述的烷烃或环烷烃选自正己烷、正庚烷或环己烷。
7.根据权利要求2-6任一项所述的方法，其所述依维莫司与醚的比例(质量∶体积)是1∶5～1∶100。
8.根据权利要求2-7任一项所述的方法，其所述依维莫司与醚的比例(质量∶体积)是1∶10～1∶50。
9.根据权利要求2-8任一项所述的方法，其所述依维莫司与烷烃或环烷烃的比例(质量∶体积)是1∶5～1∶100。
10.根据权利要求9所述的方法，其所述依维莫司与烷烃或环烷烃的比例(质量∶体积)是1∶10～1∶50。
11.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，在滴加烷烃或者环烷烃之后，对得到的结晶液进行减压浓缩除去部分溶剂。
12.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，析出固体之后剩余的精制母液可回收再精制。
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