[发明专利]爱维莫潘的制备方法无效

专利信息
申请号: 201010506827.1 申请日: 2010-10-14
公开(公告)号: CN101967118A 公开(公告)日: 2011-02-09
发明(设计)人: 王颖;袁明旭;李智 申请(专利权)人: 成都名阳药业有限公司
主分类号: C07D211/22 分类号: C07D211/22
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 610300 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 爱维莫潘 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种爱维莫潘的制备方法,其特征在于,将爱维莫潘粗品加入质量体积比为1∶1~5的有机溶剂中,按爱维莫潘与碱的摩尔比为1∶0.8~5的比例加入碱,加热至50~80℃使固体溶解,降温至0~30℃析晶,过滤制得爱维莫潘盐,将获得的爱维莫潘盐加入水或有机溶剂,调节pH至5~7,过滤制得精制的爱维莫潘。

2.根据权利要求1所述的爱维莫潘制备方法,其特征在于,所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、二乙胺、甲胺、二甲胺或它们的混合物。

3.根据权利要求1所述的爱维莫潘制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为醇、醚、卤代烃、甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、乙醚、THF、二氯甲烷或它们的混合物。

4.根据权利要求1~3任意一项所述的爱维莫潘制备方法,其特征在于,所述爱维莫潘粗品是将式2的化合物与式3的化合物加入有机溶剂中,然后加入碱进行N-烷基化反应,获得式1的化合物,再将式1的化合物加入有机溶剂中,滴加无机碱的水溶液进行水解后制得。

式2                      式3                       式1

5.根据权利要求4所述爱维莫潘粗品的合成方法,其特征在于,所述无机碱为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙或它们的混合物。

6.根据权利要求4所述爱维莫潘粗品的合成方法,其特征在于,式2的化合物与式3的化合物的摩尔比为1~1.5∶1。

7.根据权利要求4所述爱维莫潘粗品的合成方法,其特征在于,所述式3的化合物与碱的摩尔比为1∶1~20。

8.根据权利要求4所述爱维莫潘粗品的合成方法,其特征在于,所述式1的化合物与无机碱的摩尔比为1∶1~6。

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