[发明专利]一种alpha螺旋状阳离子多肽分子及其制法和应用有效
| 申请号： | 201010504703.X | 申请日： | 2010-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN102010461A | 公开（公告）日： | 2011-04-13 |
| 发明（设计）人： | 郭新东;钱宇;章莉娟 | 申请（专利权）人： | 华南理工大学 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K14/00;C12N15/63 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 何淑珍 |
| 地址： | 510640 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 alpha 螺旋状 阳离子 多肽 分子 及其 制法 应用 | ||
1.一种alpha螺旋状阳离子多肽分子，其特征在于，结构通式为：
其中，n1＝3～5，x＝1～7，y＝1～12，z＝1～5，n2为1～4；
所述靶向基团为Arg-Gly-Asp；所述B1是Ala或His；B2为Lys或Arg。
2.一种alpha螺旋状阳离子多肽分子，其特征在于，结构通式为：
其中，n1＝3～5，x＝1～7，y＝1～12，n2为1～4；所述B1是Ala或His；B2为Lys或Arg。
3.权利要求1所述的一种alpha螺旋状阳离子多肽分子的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)合成单体多肽分子，提纯；
(2)将单体多肽分子溶于水中，浓度为10～200mg/mL；
(3)将偶氮二甲酰胺溶于二甲基亚砜中，偶氮二甲酰胺的浓度为0.1～2mg/μL；
(4)将多肽的水溶液与偶氮二甲酰胺的二甲基亚砜溶液混合，其中多肽与偶氮二甲酰胺的摩尔比为1∶10～1∶100，搅拌1～10天，得到溶液；
(5)将步骤(4)得到的溶液用去离子水透析1～5天后，收集透析袋中的产物并冷冻干燥，得到alpha螺旋状阳离子多肽分子粗产物；
(6)提纯粗产物。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述透析袋的截断分子量为500～10000。
5.根据权利要求1所述的一种alpha螺旋状阳离子多肽分子的制备方法，其特征在于，所述单体多肽分子的结构式为：
其中n1＝3～5，x＝1～7，y＝1～12，z＝1～5；所述B1是Ala或His；B2为Lys或Arg。
6.权利要求2所述的一种alpha螺旋状阳离子多肽分子的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)合成单体多肽分子，提纯；
(2)将单体多肽分子溶于水中，浓度为10～200mg/mL；
(3)将偶氮二甲酰胺溶于二甲基亚砜中，偶氮二甲酰胺的浓度为0.1～2mg/μL；
(4)将多肽的水溶液与偶氮二甲酰胺的二甲基亚砜溶液混合，其中多肽与偶氮二甲酰胺的摩尔比为1∶10～1∶100，搅拌1～10天，得到溶液；
(5)将步骤(4)得到的溶液用去离子水透析1～5天后，收集透析袋中的产物并冷冻干燥，得到alpha螺旋状阳离子多肽分子粗产物；
(6)提纯粗产物。
7.根据权利要求6所述的一种alpha螺旋状阳离子多肽分子的制备方法，其特征在于，所述单体多肽分子的结构式为：
其中n1＝3～5，x＝1～7，y＝1～12；所述B1是Ala或His；B2为Lys或Arg。
8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述透析袋的截断分子量为500～10000。
9.权利要求1或2所述的一种alpha螺旋状阳离子多肽分子在基因传输中的应用。
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