[发明专利]吲哚类生物碱菲地鳃甲素、菲地鳃乙素及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201010286711.1 申请日: 2010-09-19
公开(公告)号: CN102399215A 公开(公告)日: 2012-04-04
发明(设计)人: 噶文格尼·玛格丽达;郭跃伟;喀柏·玛丽娅娜;李燕;爱丽丝·卡罗;茂娄·恩乃斯道;卡泰鲁奇·付阮斯;齐岷·圭道;三塔玛丽亚·瑞他 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所;意大利国家研究委员会生物分子化学研究所(那不勒斯);那不勒斯第二费德里科大学药学系
主分类号: C07D413/06 分类号: C07D413/06;A61K31/4245;A61P35/00
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人: 朱梅;鲁云博
地址: 20003*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 吲哚 生物碱 鳃甲素 鳃乙素 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一类结构式如下的吲哚类生物碱化合物菲地鳃甲素或菲地鳃乙素:

菲地鳃甲素        或,

菲地鳃乙素。

2.一种权利要求1所述的吲哚类生物碱化合物菲地鳃甲素或菲地鳃乙素的制备方法,其特征是,该方法包括以下步骤:

1)提取:将菲地鳃软体动物用酮溶剂提取,所得提取液浓缩后得表皮粗提取物;将该表皮粗提取物溶于水后依次用乙醚和正丁醇萃取,所得萃取液浓缩后分别得到表皮乙醚浸膏和表皮正丁醇浸膏;然后将上述提取过的菲地鳃软体动物捣碎,用酮溶剂提取,浓缩除去有机溶剂得到内脏粗提取物;将该内脏粗提取物溶于水,再依次用乙醚和正丁醇萃取,分别得到内脏乙醚浸膏和内脏正丁醇浸膏;

2)分离:步骤1)中得到的表皮正丁醇浸膏和内脏正丁醇浸膏分别进行Sephadex LH-20凝胶柱层析,均得到所述的吲哚类生物碱化合物菲地鳃甲素和菲地鳃乙素的混合物;然后将菲地鳃甲素和菲地鳃乙素的混合物经反相HPLC分离,得到所述的化合物菲地鳃甲素和菲地鳃乙素。

3.如权利要求2所述的制备方法,其特征是,所述步骤1)中,所述的酮溶剂均为丙酮。

4.如权利要求2所述的制备方法,其特征是,所述步骤1)中,所述的酮溶剂提取是采用超声波提取。

5.如权利要求2所述的制备方法,其特征是,所述步骤2)中,进行Sephadex LH-20凝胶柱层析时,洗脱剂为体积比为1∶1的氯仿/甲醇。

6.如权利要求2所述的制备方法,其特征是,所述步骤2)中,反相HPLC的流动相为:0~15min,50%甲醇-水;15~60min,50%甲醇-水~100%甲醇梯度洗脱。

7.如权利要求2或6所述的制备方法,其特征是,所述步骤2)中,反相HPLC的流动相中进一步含有0.1%的三氟醋酸。

8.一种药物组合物,其特征是,含有治疗有效量的权利要求1所述的吲哚类生物碱化合物菲地鳃甲素或菲地鳃乙素作为有效成分,并含有常规药用载体。

9.权利要求1所述的吲哚类生物碱菲地鳃甲素或菲地鳃乙素在制备治疗癌症和/或肿瘤的药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用,其中,所述癌症和/或肿瘤包括胶质瘤、宫颈癌和结肠癌。

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