[发明专利]一类降血脂化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一类降血脂化合物，具有如下化学结构式：

其中，R₁为羟基或甲氧基，R₂为羟基或甲氧基。

2.权利要求1所述的降血脂化合物，其特征在于具有如下的化学结构：

3.权利要求1所述的降血脂化合物的制备方法，其特征在于：从茜草科植物爱地草Geophila herbacea中分离提取或以芳基酸和芳基醇为原料合成制得。

4.权利要求3所述的降血脂化合物的制备方法，其特征是：所述从茜草科植物爱地草Geophila herbacea中分离提取包括以下步骤：

a、以70％-98％的乙醇或甲醇水溶液浸提茜草科植物爱地草Geophila herbacea粗粉，得到总浸膏；

b、总浸膏用水分散后，用有机溶剂乙酸乙酯或氯仿或乙醚或石油醚或苯萃取而得到萃取物；

c、萃取物经层析分离纯化得到目标化合物。

5.根据权利要求4所述的降血脂化合物的制备方法，其特征在于：所述的层析分离是采用硅胶柱层析，以石油醚或环己烷或正己烷或苯或甲苯与乙酸乙酯或丙酮或乙醚按体积比10∶1～2∶1混合进行洗脱，或采用氯仿或二氯甲烷与甲醇或乙醇或异丙醇或正丁醇按体积比100∶1～5∶1混合进行洗脱得到。

6.根据权利要求3所述的降血脂化合物的制备方法，其特征在于：所述以芳基酸和芳基醇为原料合成目标产物包括以下几个步骤：

a、以2，6-二甲基苯甲酸和苯乙醇为原料，以二氯甲烷、氯仿、二甲基甲酰胺、乙氰、四氢呋喃、二氧六环、乙酸乙酯中之任意一种或几种为溶剂，在0℃～回流温度条件下，搅拌1～12小时；

b、反应完毕后，将全部反应液过滤；

c、过滤后所得的滤液浓缩后，通过硅胶柱层析或直接浓缩、结晶获得2，6-二甲基苯甲酸苯乙醇酯；

d、将所得的2，6-二甲基苯甲酸苯乙醇酯溶解于二氯甲烷或氯仿中，室温搅拌，分批加入1～1.5当量的AlCl₃，室温搅拌，TLC检测，反应完全后，将反应液缓慢倾入水中，萃取分离得到有机层，将有机层浓缩至干，通过硅胶柱层析或直接浓缩、结晶得2-羟基-6-甲氧基苯甲酸苯乙醇酯；

e、将所得的2-羟基-6-甲氧基苯甲酸苯乙醇酯溶解于二氯甲烷或氯仿中，室温搅拌，分批加入2～3当量的AlCl₃，室温搅拌，TLC检测，反应完全后，将反应液缓慢倾入水中，萃取分离得到有机层，将有机层浓缩至干，通过硅胶柱层析或直接浓缩、结晶得2，6-二羟基苯甲酸苯乙醇酯。

7.根据权利要求6所述的降血脂化合物的制备方法，其特征是：步骤a的反应体系中，加入二环己基碳二酰亚胺或1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺和N，N-二甲基4-氨基吡啶。

8.根据权利要求6或7所述的降血脂化合物的制备方法，其特征是：步骤c、d、e中，采用硅胶柱层析，以石油醚或环己烷或正己烷或苯或甲苯与乙酸乙酯或丙酮或乙醚按体积比10∶1～2∶1混合进行洗脱，或采用氯仿或二氯甲烷与甲醇或乙醇或异丙醇或正丁醇按体积比100∶1～5∶1混合进行洗脱得到。

9.权利要求1所述的降血脂化合物在制备降血脂药物中的用途。