[发明专利]一类2,1,3-噻二唑并萘酰亚胺化合物及其在肿瘤细胞中的应用无效
申请号: | 201010278959.3 | 申请日: | 2010-09-10 |
公开(公告)号: | CN101941984A | 公开(公告)日: | 2011-01-12 |
发明(设计)人: | 李晓莲;王倩倩 | 申请(专利权)人: | 大连理工大学 |
主分类号: | C07D513/06 | 分类号: | C07D513/06;A61K31/437;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 大连星海专利事务所 21208 | 代理人: | 花向阳 |
地址: | 116024 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 噻二唑 亚胺 化合物 及其 肿瘤 细胞 中的 应用 | ||
1.一类2,1,3-噻二唑并萘酰亚胺化合物,其特征在于,该类化合物具有以下的化学分子结构通式:
式中:R为
C1-C6烷基、-(CH2)n-OH、或-CH2-R3
其中,R1,R2均同为甲基、乙基,或R1+R2为哌嗪环、吗啉环、甲基哌嗪环、硫代吗啉环;R3为乙烯基或苯基;n=2~4。
2.按照权利要求1所述的一类2,1,3-噻二唑并萘酰亚胺化合物在肿瘤细胞中的应用,其特征在于:将所述的萘酰亚胺类化合物用细胞培养液配制成不同浓度梯度的药液,采用四氮唑还原法对7721人肝癌细胞、MCF-7人乳腺癌细胞、Hela人宫颈癌细胞、HL60人白血病细胞和A549人肺腺癌细胞进行体外抗肿瘤活性测试;具体操作方法为:取处于对数生长期1/3-1/2的细胞,消化后反复吹打成悬浮状;通过细胞计数法确定细胞密度,按所需密度接种于96孔板细胞培养板中,每孔200μL;在37℃、5%CO2的细胞培养箱中温育24h后,加入不同浓度梯度的药物,终浓度从10-8到10-5M,每个浓度均为6个复孔;另设无细胞调零孔、如果药物有颜色要做相应药物浓度无细胞调零孔;继续培养48小时,使药物与细胞充分作用;每孔加入MTT溶液(5mg/ml)20μl,孵育3-4小时后,小心吸尽培养基;每孔加入200μLDMSO,振荡10分钟,使紫色结晶物完全溶解;用酶标仪上测定波长为570nm处的OD值,按下列公式计算被测物对癌细胞生长的抑制率:
肿瘤抑制率=(对照组OD值一治疗组OD值)/对照组OD值×100%。
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