[发明专利]肉桂油微乳的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种肉桂油微乳剂的配方和制备工艺，属于保健食品制备技术领域。

背景技术

肉桂油是樟科植物肉桂(Cinnamomum Cassia Presl)的干燥枝、叶经水蒸气蒸馏提取的挥发油。历代本草中均列为上品，认为有补火助阳，引火归源，散寒止痛，活血通经等作用。中医作为治阳痿，宫冷，腰膝冷痛，肾虚作喘，阳虚眩晕，目赤咽痛，心腹冷痛，虚寒吐泻，寒疝，奔豚，经闭，痛经药使用。现代研究显示，肉桂具有抗菌、抗肿瘤、抗溃疡、降血糖、抗血栓、解热、镇痛解痉、壮阳、杀虫、抗氧化等多种作用。

肉桂醛是肉桂油中主要活性成分，含量约为80％-95％。近年研究证明，桂皮醛有很好的降血糖效果，保护、刺激胰岛素β细胞而增加血清胰岛素的含量，增加胰岛素的敏感性，见(Kang-Beom Kwon，Eun-Kyung Kim，Eun-Sil Jeong，et al.Cortex cinnamomi extract preventsstreptozotocin-and cyto-kine-inducedβ-cell damage by inhibiting NF-kB[J].World Journal ofGastroenterology，2006，12(27)，4331-4337.)。

然而，由于肉桂挥发油水溶性差，因此直接口服不能很好的通过胃肠道吸收。桂皮醛在血中很不稳定，口服或静脉给药进入血液后会迅速氧化为药理活性较低的肉桂酸，并为不可逆转化。业已证明将挥发油制成乳剂可明显改善其生物利用度。但普通乳剂是热力学不稳定的非均匀相体系，易分层、絮凝、转相或破裂氧化等，不易贮存，且制备工艺复杂。目前肉桂应用于临床中的重要剂型有胶囊、颗粒、贴膏等，在乳液剂型应用方面尚未取得较大的进展。因此，开发一种质量可控、具有较高生物利用度又适宜工业生产的微乳制剂具有深远的意义。

发明内容

本发明的目的是提供一种水包油(O/W)型的热力学稳定的肉桂油微乳的制备方法，即提供一种高溶解、低挥发性的具有纳米粒径的肉桂油微乳液，使其应用在食品、药品中具有缓释的效果，使肉桂油中的有效成份得以充分利用。

本发明的技术方案是：按肉桂油微乳剂组成各组分的质量百分比计为：

肉桂油2％-17％、复合乳化剂20％-35％、助乳化剂10％-15％、分散剂2％-18％、其余为去离子水。

按上述配比将肉桂油、复合乳化剂、助乳化剂、分散剂在下磁力搅拌器下搅拌混合均匀，缓慢滴加20-60℃去离子水，边滴加边搅拌，得到肉桂油微乳，其粒径小于40纳米。

复合乳化剂可以在聚氧乙烯氢化蓖麻油(CremophorRH-40)、聚氧乙烯蓖麻油(CremophorEL-40)、PEG40氢化蓖麻油(CremophorCo-40)、吐温80、司盘80、聚乙二醇硬脂酸酯15(Solutol HS15)中选配，如：Co-40与吐温80、EL-40与Co-40、EL-40与RH-40、C0-40。

助乳化剂为无水乙醇、丙三醇、1，2-丙二醇、PFG400或正丁醇。

分散剂为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、辛酸/癸酸甘油三辛癸酸酯(GTCC)、十六酸异丙酯(IPP)、乙酸乙酯或油酸乙酯。

本发明的有益效果是：工艺过程简单，便于组织生产，成本低，该微乳制剂的肉桂油的载药量最高可达17％，粒径小(小于40nm)且分布均匀，可以很好地提高其生物利用度，离心稳定性、高温稳定性及强光照稳定性均佳。

具体实施方式

实施例1

肉桂油0.45克，RH-40 0.99克，司盘80 0.33克，异丙醇0.44克，IPM 0.39克，去离子水2.2克。取肉桂油0.45克，RH-40 0.99克，司盘80 0.33克，异丙醇0.44克，IPM 0.39克于同一容器中，在磁力搅拌器下搅拌均匀，在40℃下逐滴滴加去离子水，边滴加边搅拌，加入去离子水2.2克，即得肉桂油微乳。

实施例2

肉桂油0.42克，RH-40 1.01克，司盘80 0.34克，异丙醇0.45克，IPM 0.35克，去离子水2.33克。取肉桂油0.42克，RH-40 1.01克，司盘80 0.34克，异丙醇0.45克，IPM 0.35克于同一容器中，在磁力搅拌器下搅拌均匀，在40℃下逐滴滴加去离子水，边滴加边搅拌，加入去离子水2.33克，即得肉桂油微乳。

实施例3