[发明专利]苯并氮杂环羟乙基胺类化合物、其制备方法和用途无效
| 申请号: | 201010246893.X | 申请日: | 2010-07-30 |
| 公开(公告)号: | CN102344402A | 公开(公告)日: | 2012-02-08 |
| 发明(设计)人: | 刘克良;何军林;赵侃 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
| 主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08;C07D409/12;A61K31/404;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/00 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 程泳 |
| 地址: | 100850*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氮杂环羟 乙基 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、或其溶剂化物:
其中,
-A-B-选自-CH=CH-、-(CH2)2-、-CH=N-、CH2-NH-、-N=CH-、-NH-CH2-、-(CH2)3-、-CH=CH-CH2-、-CH2-CH=CH-、-N=CH-CH2-、-NH-CH=CH-、-NH-CH2-CH2-、-CH=N-CH2-、-CH2-N=CH-、-CH2-NH-CH2-、-CH2-CH=N-、-CH=CH-NH-、和-CH2-CH2-NH-;
R1选自氢、SO2-R5、和CO-R5;
R2选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、-C1-6烷基-C3-10环烷基、-C0-6烷基-芳基、-C0-6烷基-杂芳基、和-C0-6烷基-杂环基;
R3选自氢、C1-10烷基、C2-10链烯基、C3-10炔基、-C3-10环烷基、-C3-10环烯基、-C0-6烷基-芳基、-C0-6烷基-杂芳基、-C0-6烷基-杂环基、-C1-6烷基-C3-10环烷基、-C3-10环烷基-芳基、-C3-10环烷基-杂芳基、-C3-10环烷基-杂环基、-C3-10环烷基-C1-6烷基-芳基、-杂环基-芳基、-C1-6烷基-芳基-杂芳基、-C(R8R9)-CONH-C1-6烷基、-C(R8R9)-CONH-C3-10环烷基、-C2-6烷基-S-C1-6烷基、-C2-6烷基-NR10R11、-C(R8R9)-C1-6烷基、-C(R8R9)-C0-6烷基-芳基、-C(R8R9)-C0-6烷基-杂芳基、-C(R8R9)-C0-6烷基-杂环基、-C2-6烷基-O-C0-6烷基-芳基、-C2-6烷基-O-C0-6烷基-杂芳基、和-C2-6烷基-O-C0-6烷基-杂环基,其中,R8和R9分别独立地选自氢、C1-6烷基或R8和R9与它们相连的碳原子一起可形成C3-10环烷基或杂环基;R10和R11可独立地表示氢、C1-6烷基、C3-10环烷基、和R10和R11与它们相连的氮原子一起可形成含氮杂环基;
R4选自氢、C1-6烷基、卤素、卤代C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、氰基、硝基、羟基、-C0-6烷基-OR6、-C0-6烷基-NR6R7、-C0-6烷基-SR6、-C0-6烷基-OCOR6、-C0-6烷基-COOR6、-C0-6烷基-NR6COR7、-C0-6烷基-CONR6R7、-C0-6烷基-SO2NR6R7、-C0-6烷基-NHCONHR6、或-C0-6烷基-COR6,其中,R6和R7分别独立地选自氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-10环烷基、卤代C3-10环烷基、-C0-6烷基-芳基、-C0-6烷基-杂芳基、和-C0-6烷基-杂环基;
m表示0-3的整数;
R5选自羟基、-C0-6烷基-OR6、-C0-6烷基-NR6R7、C1-6烷基、C3-6链烯基、C3-6炔基、C3-10环烷基、-C0-6烷基-芳基、-C0-6烷基-杂芳基、-C0-6烷基-杂环基、-C3-10环烷基-芳基、-C3-10环烷基-杂芳基、和-C3-10环烷基-杂环基;其中,可任选地,R5中的芳基、杂芳基或杂环基在不同取代位置被-个或多个下列基团所取代:C1-6烷基、卤素、卤代C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、氰基、硝基、氧代、-C0-6烷基-OR6、-C0-6烷基-SR6、-C0-6烷基-OCOR6、-C0-6烷基-COOR6、-C0-6烷基-NR6COR7、-C0-6烷基-CONR6R7、-C0-6烷基-SO2NR6R7、-C0-6烷基-NHCONHR6、-C0-6烷基-NR6R7、或-C0-6烷基-COR6;其中,R6和R7分别独立地选自氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-10环烷基、卤代C3-10环烷基、-C0-6烷基-芳基、-C0-6烷基-杂芳基、和-C0-6烷基-杂环基;
其中,
所述芳基为C6-12单环或二环烃环,其中至少一个环为芳环;
所述杂芳基为含有1-4个选自氧、氮和硫杂原子的5-6元单环芳香族环或稠合的8-12元二环芳香族环;
所述杂环基为含有1-4个选自氧、氮和硫杂原子的4-7元单环或稠合的8-12元二环,所述单环或二环为饱和或部分不饱和的。
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