[发明专利]用于保护维生素A衍生物光稳定性的超分子凝胶及其制法

说明书

技术领域

本发明涉及一种用于保护维生素A衍生物光稳定性的超分子凝胶及其制备方法。

背景技术

维生素A衍生物(Vitamin A，Retinol)如维生素A酸、维生素醋酸酯、维生素A棕榈酸酯等，是人体必需的一种脂溶性维生素，均含有共轭不饱和双键。这类化合物以不同方式几乎影响机体的一切组织细胞。最主要的生理功能包括：维持视觉、促进生长发育、维持上皮结构的完整与健全、加强免疫能力和清除自由基。狭义的维生素A特指视黄醇，而广义的维生素A是包括视黄醇的一系列衍生物，包括β-胡萝卜素，某些前维生素如类胡萝卜素，视黄醛，视黄醇的一些酯类如维生素A衍生物棕榈酸酯(Retinyl Palmitate)。生物体内的大部分维生素A衍生物是以棕榈酸视黄醇贮存在肝内。而维生素A衍生物的制剂大多也以酯类形式存在，尤其多为维生素A衍生物棕榈酸酯。

维生素A衍生物在外用护肤中有着独到的功效，主要是在抗皱防衰老和治疗粉刺两个方面。另外其在视觉形成过程中不可或缺的作用，使其应用在治疗干眼病和夜盲症等眼疾中。但是由于维生素A衍生物分子中含有不饱和键，故其化学性质活泼，在空气中易被氧化，且均具有光敏感性，受紫外线照射而破坏，失去生理作用。所以维生素A衍生物的应用受到了一定的限制。现有的保护维生素A光稳定性的方法有采用水包油及脂质体微囊包裹并且加入维生素E和紫外线吸收剂等。Carlotti等还采用了羟乙基纤维素高分子凝胶包裹维生素A衍生物来保护其光稳定性，在pH为7的条件下，UVA灯照射90分钟后残余活性约为20％(Journal of cosmetic science，2004，55，233-252)。以上这些采用高分子凝胶或者脂质体微囊包裹来保护维生素A的活性的方法，存在包封率难达100％，保护效果有限，工艺复杂，引入了大量其他的化学成分，导致这类保护维生素A活性的方法配方复杂，生物与化学相容性差，维生素A不易从保护基质扩散到皮肤表面等不足。

超分子凝胶是由某些小分子凝胶因子(Gelator)在水和大多数有机溶剂加热溶解，在冷却至室温的过程中，通过凝胶因子分子间氢键、π-π键、范德华力等非共价键相互作用自发地聚集、组装成有序的纤维状的三维网络结构，从而将溶剂小分子凝胶化。超分子凝胶是一种热可逆物理凝胶，不同于传统的“聚合物水凝胶”。后者是以化学键形成的交联结构的溶涨体，加热不溶不熔。超分子凝胶与聚合物水凝胶相比具有对外界响应迅速和热可逆的优点，在作为制备纳米材料的模板、药物载体、分子识别等领域具有良好的应用前景。

发明内容

本发明的目的是提供一种用于保护维生素A衍生物光稳定性的超分子凝胶，同时提供这种超分子凝胶的制备方法，本发明还提供了光稳定性维生素A衍生物超分子凝胶，以克服现有保护维生素A衍生物光稳定性方法工艺复杂、引入了大量其他化学成分、相容性差、维生素A不易从保护基质扩散到皮肤表面等不足。

实现本发明的技术方案是：

本发明提供的用于保护维生素A衍生物光稳定性的超分子凝胶，是令凝胶因子在由有机溶剂与无水乙醇按1∶1～1∶3的体积比混合形成的混合溶剂中通过分子间自组装形成的不流动的准固态凝胶，所述的凝胶因子是二苄叉山梨醇、二(对甲基苄叉)山梨醇或二(3，4-二甲基苄叉)山梨醇；所述的有机溶剂是聚乙二醇(PEG)或1，2-丙二醇。

令凝胶因子在由有机溶剂与无水乙醇按1∶1～1∶3的体积比混合形成的混合溶剂中通过分子间自组装形成不流动的准固态凝胶的具体方法是：将凝胶因子与聚乙二醇或1，2-丙二醇在容器中混合并加热至80℃-120℃，使凝胶因子溶解成澄清透明的凝胶因子溶液，该凝胶因子溶液中凝胶因子的重量百分浓度为0.8％-3.2％；将该凝胶因子溶液冷却至30℃-40℃，再加入无水乙醇混合均匀后冷却至室温，即得到用于保护维生素A衍生物光稳定性的超分子凝胶，无水乙醇的加入量为保证聚乙二醇或1，2-丙二醇与无水乙醇的体积比为1∶1～1∶3。

本发明提供的制备用于保护维生素A衍生物光稳定性的超分子凝胶的方法，包括以下步骤：

步骤a.将凝胶因子与聚乙二醇或1，2-丙二醇在容器中混合并加热至80℃-120℃，使凝胶因子溶解，得到澄清透明的凝胶因子溶液，该凝胶因子溶液中凝胶因子的重量百分浓度为0.8％-3.2％，所述的凝胶因子是二苄叉山梨醇、二(对甲基苄叉)山梨醇或二(3，4-二甲基苄叉)山梨醇；