[发明专利]肌醇脂肪酸酯、其制备方法及其应用

说明书

(1)技术领域

本发明涉及一种肌醇衍生物，特别涉及一种肌醇脂肪酸酯，其制备方法，以及其在食品或药物领域的应用。

(2)背景技术

肌醇(inositol)又名肌糖、环己六醇，是一种多元醇，具有九种可能的异构体，广泛存在于各种天然动物、植物及微生物组织中。

肌醇具有类似于维生素B1和维生素H1的作用，是人类与动物维持正常生理功能不可缺少的低分子有机物，治疗各种维生素缺乏症，被广泛用于制造复合维生素制剂原料；另一方面，经科学界确认：肌醇能够促进肝和脂肪的代谢，可治疗多种疾病，例如糖尿病、肝硬化，或者心脑血管疾病，如脂肪肝、血管硬化、胆固醇过高等。

近年来，肌醇已成为一种大宗的生物化工产品，在食品、医药、化妆品、饲料工业等领域有着越来越广泛的应用，尤其在食品领域，例如肌醇作为强化添加剂、营养剂等，添加到保健饮料、儿童食品中。

然而，到目前为止，肌醇由于其结构的特殊性(其烷基链较短且含有6个羟基，亲水性强，难以深入生物膜脂双分子层发挥其作用，也难以与油脂分子互溶)，在食品行业的应用仍然存在着很大程度的限制，尤其是肌醇在油脂食品行业的应用。

现有技术中试图将肌醇转化为特定的衍生物来改善上述问题，目前，已获得产业应用的肌醇衍生物主要为肌醇磷酸酯。

现有技术中也曾有关于“肌醇脂肪酸酯”报道，例如公开号为WO0155083A1的专利文献揭示了一种肌醇衍生物及其在治疗中枢神经系统疾病药物方面的用途，所述肌醇衍生物包括肌醇与带有C5-C23烃链的羧酸(包含脂肪酸)形成的肌醇衍生物。

肌醇脂肪酸酯同时具有亲水头和疏水尾，能够被人体吸收(深入生物膜脂双分子层发挥其作用)，在体内能够被水解释放肌醇，因此可以满足应用于食品或药物领域的要求，特别是其脂肪酸来源于食用油脂相关脂肪酸(例如，动植物脂肪酸等天然脂肪酸)时，其更适宜应用于油脂食品(包括油脂类物质，以及含油脂的食品)中。然而，本领域技术人员通常认为，肌醇脂肪酸酯被人体摄入后，在体内水解为肌醇与游离脂肪酸，水解产生的游离脂肪酸会参与人体脂肪酸代谢，会造成脂肪堆积，对人体健康有不利影响(例如，公开号为WO0155083A1的专利文献中涉及的肌醇脂肪酸酯就存在这样的问题)，因此，目前还未出现将肌醇脂肪酸酯应用于食品领域，或与脂肪代谢相关的药物领域的报道。

所属技术领域迫切需要一种能够应用于食品领域或与脂肪代谢相关药物领域的肌醇脂肪酸酯，其能被人体吸收，并且其在体内水解产生肌醇和不参与脂肪代谢的脂肪酸，不仅能够有效地发挥肌醇的功效，并且产生的脂肪酸不参与脂肪代谢，不产生脂肪堆积的效果。

(3)发明内容

本发明一方面是提供了一种新颖的肌醇脂肪酸酯，它具有下式(1)的结构：

式中R₁-R₆各自独立地为氢原子或基团Ra，且R₁～R₆中至少有一个为基团Ra；

其中，Ra是如通式(2)中所示的酯氧，m为1～32的整数；

其中Rb是如通式(3)中所示基团

上述通式(3)中，

n为2～12的整数；

基团Wi各自独立地为空或为具有1-32个碳原子的有机基团；

基团Qi各自独立地为空或选自下述通式(4)、通式(5)、通式(6)、通式(7)所示基团，并且其中至少有一个Qi不为空；

Rg-O-(7)

通式(4)、(5)、(6)、(7)中所示Rc、Rd、Re、Rg各自独立地为具有2-32个碳原子的脂烃基；

通式(6)中Rf为具有1-16个碳原子的脂烃基；

通式(2)中所示酯氧基与其中一个不为空的Qi连接；或者与其中一个不为空的Wi连接，当相应的Qi为空时；或者与通式(3)中所示的其中一个C原子连接，当相应的Ki为空时或者相应的Qi和Wi同时为空时；

基团Ki全部为氢或者其中一个为空，其余全部为氢。

上述定义中，Rb基团为通式(3)所示基团，其中n为2～12的整数；当n＝3时，通式(3)具体结构如下式(3’)所示；当n＝6时，通式(3)的具体结构如下式(3”)所示；

如此类推，可以得知当n取2～12中其他整数时，通式(3)的相应的具体结构。