[发明专利]轴手性二胺衍生物的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种轴手性二胺衍生物的制备方法。

背景技术

轴手性二胺类化合物作为手性试剂或者手性辅剂用来合成各种手性化合物已取得了一定的成功。通过近30年的发展，科学家们通过不断的尝试和努力合成了一些具有硫脲结构的小分子化合物及其配体、一些氮杂环卡宾配体及其络合物、一些希夫碱类氮磷配体等(Chem.Rev.1998，98，2405-2494)，相信在不久的将来会有更多较高活性和对映选择性的配体化合物不断涌现出来。

迄今，获得光学纯轴手性二胺类化合物的主要途径是拆分相应的消旋化合物。其存在的主要缺陷是：需用价格昂贵的手性拆分试剂，且拆分后的化合物需要多次提纯(如重结晶)才能获得高光学纯度的化合物。

鉴于此，本领域迫切需要一种经济高效、且易于规模化制备的轴手性二胺类化合物的制备方法。

发明内容

本发明的目的在于，提供一种经济高效、且易于规模化制备的轴手性二胺类化合物的制备方法，克服现有技术中的存在的缺陷。

本发明所要制备的轴手性二胺类化合物，其结构如式I所示：

式I中：R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇和R₈分别独立选自氢(H)、烷基或烷氧基中一种，或R₁～R₈中任意两个相邻的R的结合为芳环基(R_n+R_n+1为芳环基，n为1～7)，且R₄和R₅不同时为H；

其中：R_n+R_n+1所构成的芳环基并于母体苯环。

本发明所说的制备式Ⅰ所示化合物的方法，其主要步骤是：以轴手性二羧酸类化合物(结构如式Ⅱ所示)为起始原料，首先将轴手性二羧酸类化合物制成相应的酰胺，然后将所得的酰胺依次经Hofmann降解和水解后获得目标物(式Ⅰ所示化合物)。

式Ⅱ中：R₁～R₈的定义与前文所述相同。

在本发明一个优选的技术方案中，R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇和R₈分别独立选自H、C₁～C₆烷基或C₁～C₆烷氧基中一种，或R₁～R₈中任意两个相邻的R的结合为6元芳环基(R_n+R_n+1为6元芳环基，n为1～7)，且R₄和R₅不同时为H；

其中：R_n+R_n+1所构成的6元芳环基并于母体苯环。

更优选的R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇和R₈分别独立选自H或C₁～C₃烷氧基中一种，或R₁～R₈中任意两个相邻的R的结合为苯基(R_n+R_n+1为苯基，n为1～7)，且R₄和R₅不同时为H；

其中：R_n+R_n+1所构成的苯基并于母体苯环。

如当R₃+R₄为苯基和R₅+R₆为苯基时，则本发明所说的轴手性二胺类化合物具有式Ⅰa所示结构：

式Ⅰa中：R₁，R₂，R₇和R₈的定义与前文所述相同。