[发明专利]轴手性二胺衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种制备式Ⅰ所示化合物的方法，其特征在于，所说方法的主要步骤是：以式Ⅱ所示化合物为起始原料，首先将式Ⅱ所示化合物制成相应的酰胺，然后将所得的酰胺依次经Hofmann降解和水解后获得目标物；

式中：R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇和R₈分别独立选自H、C₁～C₆烷基或C₁～C₆烷氧基中一种，或R₁～R₈中任意两个相邻的R的结合为6元芳环基，且R₄和R₅不同时为H。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，其中R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆，R₇和R₈分别独立选自H或C₁～C₃烷氧基中一种，或R₁～R₈中任意两个相邻的R的结合为苯基。

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，其中R₁，R₂，R₇和R₈为H，R₃+R₄为苯基，R₅+R₆为苯基。

4.如权利要求2所述的方法，其特征在于，其中R₁，R₂，R₃，R₆，R₇和R₈均为H，R₄和R₅均为甲氧基。

5.如权利要求1～4中任意一项所述的方法，其特征在于，所说方法的主要步骤是：以式II所示化合物为起始原料，依次经“酰卤化”反应、“酰胺化”反应、“Hofmann降解”反应和“水解”反应后获得目标物：

6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

(1)将式II所示化合物与酰卤化试剂按摩尔比为1∶(1～20)置于极性有机溶剂中，在20℃～120℃状态保持1小时～40小时，得式Ⅲ所示化合物；

(2)将式Ⅲ所示化合物与氨类化合物按摩尔比为1∶(1～3)置于极性有机溶剂中，在0℃～60℃状态保持4小时～30小时，所得产物经洗涤、干燥和重结晶，得式Ⅳ所示化合物；

(3)将式Ⅳ所示化合物与Cl₂、Br₂或I₂，碱和极性有机溶剂置于反应器中，在30℃～120℃状态保持0.5小时～10小时，所得产物经洗涤、萃取和重结晶，得中间体；

在有无机碱存在条件下，将上述中间体进行水解，水解温度为50℃～140℃，水解产物经过滤、洗涤、干燥和重结晶，得目标化合物。

7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，其中所说的极性有机溶剂为卤代烷。