[发明专利]黄腊果皂苷类成分及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201010196515.5 申请日: 2010-06-10
公开(公告)号: CN101880306A 公开(公告)日: 2010-11-10
发明(设计)人: 孟大力;陈超;耿剑亮;李铣;李宁 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;C07J17/00;A61K36/185;A61K31/704;A61K31/56;A61P35/00;A61P29/00;A61P7/10
代理公司: 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人: 李宇彤
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 黄腊果 皂苷 成分 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一类黄腊果皂苷类成分,其特征在于:该成分是一系列以齐墩果烷型、降甲基齐墩果烷型和羽扇豆烷型为母核的三萜苷元及其糖苷类化合物,其母核结构如下:

2.根据权利要求1所述的一类黄腊果皂苷类成分,其特征在于:若母核为齐墩果烷型时,R1是α-OH,β-OH,α-OAC或β-OAC,R2是-CH3,-CHO,-CH2OH,或-COOH,R3是-CH3,-COOH,-CH2OH,R4是-H或α/β-OH;11、12位形成环氧结构;13位与28位形成内酯结构。

3.根据权利要求1所述的一类黄腊果皂苷类成分,其特征在于:若母核为降甲基齐墩果烷型时,R1是α-OH,β-OH,α-OAC或β-OAC,R2是-CH3,-CHO,-CH2OH,或-COOH,R3是-CH3,-COOH,或-CH2OH。

4.根据权利要求1所述的一类黄腊果皂苷类成分,其特征在于:若母核为羽扇豆烷型时,R1是α-OH,β-OH,α-OAC、β-OAC,或在3位形成酮羰基,R2是-CH3,-CHO,-CH2OH,或-COOH,R3是-CH3,-COOH,或-CH2OH。

5.根据权利要求2或3或4所述的一类黄腊果皂苷类成分,其特征在于:在C-3,C-23,C-24,C-28位连接糖片段成苷,糖的数目为1-7个,糖的种类为呋糖,葡萄糖醛酸,葡萄糖,阿拉伯糖,半乳糖,木糖,鼠李糖,甘露糖,阿洛糖,来苏糖,核糖,果糖,糖的类型是呋喃糖或吡喃糖,糖之间的连接方式有1-2位连接,1-4位连接,1-3位连接和1-6位连接的一种或多种;呋糖上可有一个或二个酰基取代,酰基取代类型主要为乙酰基和/或当归酰基和/或惕恪酰基。

6.一种如权利要求1所述的黄腊果皂苷类成分的制备方法,其特征在于:所述的黄腊果总皂苷的制备方法如下:

(1)将新鲜或干燥的黄腊果原料,粉碎成粗粉,用10%-95%的含水乙醇溶液热提取或乙醇溶液超声提取,过滤、浓缩、得总提取液。

(2)将总提取液采用下述a)或b)方法之一对有效部位进行富集:

a.将上述总提取液过以处理好的非极性或弱极性大孔吸附树脂,依次用水和不同浓度的含水乙醇溶液或含水甲醇溶液梯度洗脱,每个梯度洗脱4-10个柱床体积,合并洗脱液,浓缩,得乙醇洗脱液;

b.将上述总提取液用0.5-3倍体积的水饱和正丁醇萃取3-8次,合并正丁醇,得正丁醇萃取液;

(3)将上述乙醇洗脱液或正丁醇萃取液经氧化镁脱色,过滤,滤液经减压浓缩、真空干燥得黄腊果总皂苷;

(4)将上述黄腊果总皂苷经正相硅胶柱色谱法、反相柱色谱法、制备高效液相色谱法中的一种方法或多种方法联合使用,可除去杂质,纯化,得到所需的三萜类单体化合物及其混合物。

7.根据权利要求6所述的黄腊果皂苷类成分的制备方法,其特征在于黄腊果原料包括黄蜡果的根、茎、叶、果实和种子。

8.根据权利要求6所述的黄腊果皂苷类成分的制备方法,其特征在于:步骤(1)所用的有机溶剂包括甲醇、乙醇、含水甲醇、含水乙醇或含水丙酮中的一种或多种。

9.根据权利要求6所述黄腊果皂苷类成分的制备方法,其特征在于:步骤(1)所用的提取方法有加热提取和超声提取。

10.根据权利要求6所述的黄腊果皂苷类成分的制备方法及其应用,其特征在于:步骤(2)大孔吸附树脂选自XAD-4,Diaion HP-20,D101、D102、D401,D1、D2、D3、D4,HPD-100,X-5、D-201,HPD-300,AB-8XAD-6、XAD-7、XAD-8、HPD400、HPD 600中的一种。

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