[发明专利]4-烷基-6-芳基-5-烷氧酰基-1,3-噻嗪及其制备方法与应用无效
申请号: | 201010150456.8 | 申请日: | 2010-04-20 |
公开(公告)号: | CN101805312A | 公开(公告)日: | 2010-08-18 |
发明(设计)人: | 胡艾希;谭卫清;夏林;李婉;叶姣 | 申请(专利权)人: | 湖南大学 |
主分类号: | C07D279/06 | 分类号: | C07D279/06;A61K31/54;A61P31/16 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 410082 湖*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烷基 芳基 烷氧酰基 及其 制备 方法 应用 | ||
1.4-烷基-6-芳基-5-烷氧酰基-1,3-噻嗪或其盐,其特征在于4-烷基-6-芳基-5-烷氧酰基-1,3-噻嗪具有式I或式II所示化学结构式:
其中,X选自:2-Cl、2-F、2-OH、2-OCH3、2-OEt、2-NO2、3-(CH3)2N、3-Cl、3-Br、3-F、3-CH3、3-Et、3-CF3、3-OH、3-OCH3、3-OEt、3-NO2、3-SO3H、3-NHSO2CH3、3-SO2NH2、4-(CH3)2N、4-Cl、4-Br、4-F、4-CH3、4-Et、4-CF3、4-OH、4-OCH3、4-OEt、4-OAc、4-NO2、4-SO3H、4-NHSO2CH3、4-SO2NH2、2-Cl-5-NO2、3-Et-4-OH或3,4-(OCH3)2;R1、R2、R3选自:C1~C4直链烷基或支链烷基;其盐选自:盐酸盐、磷酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、乳酸盐或甲磺酸盐。
2.权利要求1所述4-烷基-6-芳基-5-烷氧酰基-1,3-噻嗪(I)的制备方法是:2-亚苄基乙酰乙酸乙酯和硫脲在有机溶剂中,酸催化下于55℃~80℃搅拌,TLC检测反应进程,反应完毕,过滤,洗涤,干燥得4-烷基-6-芳基-5-烷氧酰基-1,3-噻嗪盐;4-烷基-6-芳基-5-烷氧酰基-1,3-噻嗪盐经碱中和得4-烷基-6-芳基-5-烷氧酰基-1,3-噻嗪(I);4-烷基-6-芳基-5-烷氧酰基-1,3-噻嗪(I)经酰化得4-烷基-6-芳基-5-烷氧酰基-1,3-噻嗪(II):
其中,X、R1、R2和R3的定义如权利要求1所述;HY选自:HCl、H3PO4、HBr、H2SO4、CH3CH(OH)CO2H或CH3SO3H。
3.根据权利要求2所述4-烷基-6-芳基-5-烷氧酰基-1,3-噻嗪或其盐的制备方法,其特征在于,有机溶剂是丙酮、乙醇、甲醇、四氢呋喃、二甲亚砜中的一种或几种。
4.根据权利要求2所述4-烷基-6-芳基-5-烷氧酰基-1,3-噻嗪的制备方法,其特征在于,所述的酸是盐酸、氢溴酸、磷酸、硫酸、乳酸、甲磺酸中的一种;所述的碱是氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氨水、三乙胺、三丁胺中的一种或几种。
5.权利要求1所述4-烷基-6-芳基-5-烷氧酰基-1,3-噻嗪或其盐的应用,其特征在于,式I或II所示结构式的化合物或其盐在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂药物中的应用。
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