[发明专利]凝胶形成组合物

说明书

本申请是申请日为2002年4月19日、申请号为02801373.5、发 明创造名称为“口服给药制剂及口服给药制剂保持体”的专利申请的 分案申请。

技术领域

本发明涉及口服给药制剂及口服给药制剂保持体。

背景技术

口服给药制剂有时因为药物的苦味或涩味等引起的不快感和服药 引起的呕气、呕吐、拒绝服药等，存在服药顺从性低下的情况。因此， 正开发各种剂型的口服给药制剂。

作为口服给药制剂的一般剂型使用的是片剂或胶囊剂等固体制 剂。然而，因为这些固体制剂直接吞咽困难，所以通常必须与大量的 水同时服用，有时即使与大量的水同时服用，仍然也有难于咽下的情 况。因此，存在服药顺应性低下的情况。另外，也存在不恰当服用固 体制剂而塞在气管中的情况，或固体制剂粘附在食道上其部分形成食 道肿瘤的情况。

特别是对高龄人和幼儿，存在不能咽下固体制剂的情况，给药顺 应性低下是多见的。另外，对卧床的患者在固体制剂进入口腔内后， 缓慢给水不久后看护人员必须用自己的手指伸到口腔内，确认固体制 剂没有残留，确认服用与否的作业负担大。

为了改善以上固体制剂的难于咽下，提高其服用的容易性和安全 性，考虑将剂型制成果冻样的半固体形状。然而，果冻样的半固体制 剂因为含有大量的水分，药物(特别是容易水解的药物)的稳定性降 低，制备时及保存时的无菌处理困难，因为在包装成本方面存在问题， 所以它的实现是有困难的。

另一方面，通过将口服给药制剂加工成膜状制剂(片状制剂)， 因为可以控制制剂中的水分含量，所以能提高药物(特别是容易水解 的药物)的稳定性，同时操作变得容易，进一步，能谋求降低包装成 本。

作为这样的膜状制剂，已知的有以在口腔内迅速分解或溶解为目 的的膜状制剂(特开平7-100186号、特开平5-220203号、特开平 11-116469号)和以容易地处理微量的药物为目的的膜状制剂(特开 平5-124954号)。

发明内容

然而，这些膜状制剂在服用时的容易性或安全性，膜状制剂的强 度等方面的改良不充分。

例如，在以口腔内迅速分解或溶解为目的的上述的膜状制剂中， 咽下制剂前药物在口腔内迅速扩散，由于药物的味道(例如苦味、涉 味)或气味引起服药顺应性降低。因此，服用具有苦味等的药物时， 必须进行微囊化等处理。

另外，以在口腔内迅速分解或溶解为目的的上述膜状制剂中，因 为对卧床的患者视觉上不能进行服用的确认，所以与现有的固体制剂 同样，必须试探患者的口腔，服用的确认作业的负担大。

此外，上述膜状制剂的大多数因为是将药物和对膜状形成必要的 成分(例如，膜形成剂)混合制备膜状制剂，所以若增加膜状制剂中 的药物的含量，仅此对膜形成必要的成分的含量会减少，膜状制剂的 强度就会降低。

此外，以容易处理微量的药物为目的的膜状制剂中，在制剂中可 含有的药物的种类受到限制。

因此，本发明的第一方面的目的在于，提供一种提高服用时的容 易性和安全性的口服给药制剂(特别是膜状的口服给药制剂)。

另外，本发明的第二方面的目的在于，提供能含有广泛种类的药 物的膜状口服给药制剂。

进一步，本发明的第三方面的目的在于，提供可以防止由于药物 的味道(例如苦味、涉味)或气味引起服药顺应性降低的口服给药制 剂(特别是膜状口服给药制剂)。

进一步，本发明的第四方面的目的在于，提供可以容易地进行口 服给药制剂的操作(例如口服给药制剂的把持、保管等)的口服给药 制剂的保持体。

进一步，本发明的第五方面的目的在于，提供可以容易地服用口 服给药制剂的口服给药制剂保持体。

进一步，本发明的第六方面的目的在于，提高可以容易的确认口 服给药制剂是否服用的口服给药制剂保持体。

为了达到上述目的，本发明提供以下的口服给药制剂和口服给药 制剂保持体。

(1)上述口服给药制剂，其具有含药层和水溶胀性凝胶形成层， 其特征在于，上述水溶胀性凝胶形成层设在上述口服给药制剂的最外 层。

(2)上述(1)所述的口服给药制剂，其特征在于，上述口服给药 制剂为膜状制剂。