[发明专利]一种拉米夫定孪药的制备方法及其应用

权利要求书

1.一种具有抗病毒作用的同时又具有肝保护作用的孪药，其特征在于拉米夫定和肝保护药物拼合而成，该化合物通式如(I)所述：

其中，R₁＝CH₃，R₂＝H，R₃＝H或甲基；R₁＝H，R₂＝CH₃，R₃＝H或甲基；n＝1，2。

2.权利要求1中所述的拉米夫定孪药，其特征在于肝保护药物包括熊果酸和齐墩果酸。

3.权利要求1中所述的拉米夫定孪药的制备方法，其特征在于拉米夫定和熊果酸或齐墩果酸以氯(溴)乙酸乙酯或氯(溴)丙酸乙酯为连接基团，先在低温条件下制备混合酸酐，再与拉米夫定缩合成拉米夫定-熊果酸或拉米夫定-齐墩果酸孪药。

4.根据权利要求3中所述的制备方法，其特征在于其连接基团为氯乙酸乙酯、溴乙酸乙酯、2-氯丙酸乙酯、2-溴丙酸乙酯、3-氯丙酸乙酯、3-溴丙酸乙酯或它们的其它烷基酯类衍生物；优选氯乙酸乙酯。

5.根据权利要求3所述的的制备方法，其特征在于低温条件指0℃～-78℃。

6.根据权利要求3所述的的制备方法，其特征在于混合酸酐是指熊果酸或齐墩果酸与其相应的连接基团连接后与氯甲酸异丙酯、氯甲酸异丁酯或其它氯甲酸烷基酯衍生物制备的混合酸酐；优选氯甲酸异丁酯。

7.根据权利要求3所述的的制备方法，其特征在于缩合采用的脱酸剂为三乙胺或吡啶；优选三乙胺。

8.根据权利要求3所述的的制备方法，其特征在于所选溶剂为氯仿、N，N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷。

9.根据权利要求1中所述的拉米夫定孪药，在临床肝炎治疗中的应用。