[发明专利]脂化咪唑并喹啉衍生物有效
| 申请号: | 200980153132.5 | 申请日: | 2009-10-23 |
| 公开(公告)号: | CN102264394A | 公开(公告)日: | 2011-11-30 |
| 发明(设计)人: | D·约翰逊 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史密丝克莱恩生物有限公司 |
| 主分类号: | A61K39/395 | 分类号: | A61K39/395;C07K16/46 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;李连涛 |
| 地址: | 比利时里*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 咪唑 喹啉 衍生物 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐:
其中
R1=H、支链或直链且任选地末端用羟基、氨基、巯基、肼基、酰肼基、叠氮基、乙炔基、羧基或马来酰亚胺基取代的C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基C1-6烷基、C3-6环烷基C1-6烷基氨基、C3-6环烷基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基,
Z=未取代或末端由-(O-C2-C6烷基)1-6-取代的C2-C6烷基或烯基,
Y=O、NH
X=O、CH2、CF2
W=O或S
m=1-2,
其中
R2=H或直链/支链/不饱和C4-C24烷基或酰基
R3=直链/支链/不饱和C4-C24烷基或酰基
R4、R5=独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素或三氟甲基;或者一起结合形成未取代或由一个或多个C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素或三氟甲基取代的六员芳基、含一个氮原子的杂芳基、环烷基或含一个氮原子的杂环烷基。
2.式II化合物:
其中
R1=H、支链或直链且任选地末端用羟基、氨基、巯基、肼基、酰肼基、叠氮基、乙炔基、羧基或马来酰亚胺基取代的C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基C1-6烷基、C3-6环烷基C1-6烷基氨基、C3-6环烷基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基,
n=1-6
X=O、CH2、CF2
W=O或S
m=1-2
R2=H或直链/支链/不饱和C4-C24烷基或酰基
R3=直链/支链/不饱和C4-C24烷基或酰基。
3.用于提高咪唑并喹啉的佐剂活性的方法,包括将咪唑并喹啉与磷脂或膦脂缀合。
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