[发明专利]脂化咪唑并喹啉衍生物有效

专利信息
申请号: 200980153132.5 申请日: 2009-10-23
公开(公告)号: CN102264394A 公开(公告)日: 2011-11-30
发明(设计)人: D·约翰逊 申请(专利权)人: 葛兰素史密丝克莱恩生物有限公司
主分类号: A61K39/395 分类号: A61K39/395;C07K16/46
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;李连涛
地址: 比利时里*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 咪唑 喹啉 衍生物
【权利要求书】:

1.式I化合物或其药学上可接受的盐:

其中

R1=H、支链或直链且任选地末端用羟基、氨基、巯基、肼基、酰肼基、叠氮基、乙炔基、羧基或马来酰亚胺基取代的C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基C1-6烷基、C3-6环烷基C1-6烷基氨基、C3-6环烷基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基,

Z=未取代或末端由-(O-C2-C6烷基)1-6-取代的C2-C6烷基或烯基,

Y=O、NH

X=O、CH2、CF2

W=O或S

m=1-2,

其中

R2=H或直链/支链/不饱和C4-C24烷基或酰基

R3=直链/支链/不饱和C4-C24烷基或酰基

R4、R5=独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素或三氟甲基;或者一起结合形成未取代或由一个或多个C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素或三氟甲基取代的六员芳基、含一个氮原子的杂芳基、环烷基或含一个氮原子的杂环烷基。

2.式II化合物:

其中

R1=H、支链或直链且任选地末端用羟基、氨基、巯基、肼基、酰肼基、叠氮基、乙炔基、羧基或马来酰亚胺基取代的C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基C1-6烷基、C3-6环烷基C1-6烷基氨基、C3-6环烷基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基,

n=1-6

X=O、CH2、CF2

W=O或S

m=1-2

R2=H或直链/支链/不饱和C4-C24烷基或酰基

R3=直链/支链/不饱和C4-C24烷基或酰基。

3.用于提高咪唑并喹啉的佐剂活性的方法,包括将咪唑并喹啉与磷脂或膦脂缀合。

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