[发明专利]取代的烷基嘧啶-4-酮衍生物无效

专利信息
申请号: 200980133517.5 申请日: 2009-06-25
公开(公告)号: CN102137861A 公开(公告)日: 2011-07-27
发明(设计)人: 奥德·费约尔;阿利斯泰尔·洛克黑德;穆拉德·萨迪;朱利恩·韦切;菲利普·亚切 申请(专利权)人: 田边三菱制药株式会社;赛诺菲-安万特
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/519;A61P25/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 封新琴
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 取代 烷基 嘧啶 衍生物
【权利要求书】:

1.游离碱形式或与酸形成的加成盐形式的式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐:

其中:

X表示亚甲基、NH、被C(O)-O-(C1-6-烷基)基团取代的氮原子;

R1表示2、3或4-吡啶环或者2、4或5-嘧啶环,所述环任选被C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤素原子取代;

R2表示氢原子、C1-6烷基或卤素原子;

R3表示C1-6烷基,该C1-6烷基任选被1至4个选自下列的取代基所取代:卤素原子、羟基、C1-6烷氧基、全卤代的C1-2烷基、卤代的C1-3烷基、C1-6烷基、芳族基和任选被1至4个选自下列的取代基所取代的芳族基:卤素原子、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基;

R4表示氢原子、卤素原子、羟基、C1-6烷基,

当X为亚甲基时,m表示1至2,或者

当X为NH、被C(O)-O-(C1-6-烷基)基团取代的氮原子时,m表示2。

2.游离碱形式或与酸形成的加成盐形式的嘧啶酮衍生物或其盐:

其中:

X表示亚甲基、NH、被C(O)-O-(C1-6-烷基)基团取代的氮原子;

R1表示未经取代的4-吡啶环或未经取代的4-嘧啶环;

R2表示氢原子;

R3表示C1-6烷基,该C1-6烷基任选被1至4个选自下列的取代基所取代:卤素原子、羟基、全卤代的C1-2烷基、C1-6烷基、苯基和任选被1至4个选自下列的取代基所取代的苯基:卤素原子、C1-6烷氧基;

R4表示氢原子;

当X为亚甲基时,m表示1至2,或者

当X为NH、被C(O)-O-(C1-6-烷基)基团取代的氮原子时,m表示2。

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