[发明专利]取代的烷基嘧啶-4-酮衍生物无效
| 申请号: | 200980133517.5 | 申请日: | 2009-06-25 |
| 公开(公告)号: | CN102137861A | 公开(公告)日: | 2011-07-27 |
| 发明(设计)人: | 奥德·费约尔;阿利斯泰尔·洛克黑德;穆拉德·萨迪;朱利恩·韦切;菲利普·亚切 | 申请(专利权)人: | 田边三菱制药株式会社;赛诺菲-安万特 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/519;A61P25/00 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 烷基 嘧啶 衍生物 | ||
1.游离碱形式或与酸形成的加成盐形式的式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐:
其中:
X表示亚甲基、NH、被C(O)-O-(C1-6-烷基)基团取代的氮原子;
R1表示2、3或4-吡啶环或者2、4或5-嘧啶环,所述环任选被C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤素原子取代;
R2表示氢原子、C1-6烷基或卤素原子;
R3表示C1-6烷基,该C1-6烷基任选被1至4个选自下列的取代基所取代:卤素原子、羟基、C1-6烷氧基、全卤代的C1-2烷基、卤代的C1-3烷基、C1-6烷基、芳族基和任选被1至4个选自下列的取代基所取代的芳族基:卤素原子、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基;
R4表示氢原子、卤素原子、羟基、C1-6烷基,
当X为亚甲基时,m表示1至2,或者
当X为NH、被C(O)-O-(C1-6-烷基)基团取代的氮原子时,m表示2。
2.游离碱形式或与酸形成的加成盐形式的嘧啶酮衍生物或其盐:
其中:
X表示亚甲基、NH、被C(O)-O-(C1-6-烷基)基团取代的氮原子;
R1表示未经取代的4-吡啶环或未经取代的4-嘧啶环;
R2表示氢原子;
R3表示C1-6烷基,该C1-6烷基任选被1至4个选自下列的取代基所取代:卤素原子、羟基、全卤代的C1-2烷基、C1-6烷基、苯基和任选被1至4个选自下列的取代基所取代的苯基:卤素原子、C1-6烷氧基;
R4表示氢原子;
当X为亚甲基时,m表示1至2,或者
当X为NH、被C(O)-O-(C1-6-烷基)基团取代的氮原子时,m表示2。
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