[发明专利]光学活性氨基醇衍生物的制备方法

权利要求书

1.通式(1)所示化合物的制备方法，

式中，

R¹表示卤素原子、三卤甲基、碳原子数1～4的低级烷基、芳烷基、碳原子数1～4的低级烷氧基、可具有取代基的苯氧基、可具有取代基的芳烷氧基、碳原子数1～4的低级烷硫基、碳原子数1～4的低级烷基亚磺酰基或碳原子数1～4的低级烷基磺酰基，

R²表示氢原子、卤素原子、三卤甲基、碳原子数1～4的低级烷基、芳烷基、碳原子数1～4的低级烷氧基或芳烷氧基，

R³表示氢原子、卤素原子、三氟甲基或碳原子数1～4的低级烷硫基，

R⁴表示氢原子、碳原子数1～4的低级烷基、一卤代甲基、碳原子数1～4的低级烷硫基甲基、羟乙基、羟丙基、苯基、芳烷基、碳原子数2～4的低级链烯基或碳原子数2～4的低级炔基，

X表示氧原子、硫原子、SO或SO₂，

n表示1～4的整数，

其特征在于：该制备方法具有以下步骤：

步骤1：使通式(2)所示化合物与通式(3)所示化合物反应，获得通式(4)所示化合物的步骤，

式中，Y表示卤素原子、可具有取代基的碳原子数1～4的烷基磺酰氧基或可具有取代基的芳基磺酰氧基，R¹、R²、R³、X和n与上述定义相同，

式中，R⁵表示可具有取代基的碳原子数1～4的低级烷基，R⁴与上述定义相同，

式中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X和n与上述定义相同；

步骤2：将通式(4)所示化合物的叔丁基变换为氢原子，获得通式(5)所示化合物的步骤，

式中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X和n与上述定义相同；

步骤3：使通式(5)所示化合物进行重排反应，由此获得通式(6)所示化合物的步骤，

式中，R⁶表示可具有取代基的碳原子数1～4的低级烷基，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X和n与上述定义相同；

步骤4：对通式(6)所示化合物进行光学离析，获得通式(7)所示化合物的步骤，

式中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X和n与上述定义相同；

步骤5：使通式(7)所示化合物水解，由此获得通式(8)所示化合物的步骤，

式中，R¹、R²、R³、R⁴、X和n与上述定义相同，W表示氯化氢或溴化氢；

步骤6：将通式(8)所示化合物还原，以富马酸或者D-或L-酒石酸的盐的形式纯化，由此获得通式(1)所示化合物的步骤。

2.权利要求1所述的方法，其中，步骤4的光学离析方法是通过光学离析柱进行的光学离析方法。

3.权利要求1或2所述的方法，其中，使用二苯基磷酰基叠氮化物进行步骤3的重排反应。

4.权利要求1～3中任一项所述的方法，其中，X是硫原子或氧原子。

5.权利要求1所述的方法，其中，上述化合物(8)的式中，W是氯化氢。

6.权利要求1～5中任一项所述的方法，其中，通式(1)所示化合物的光学纯度为99.5％e.e.以上。

7.权利要求1～6中任一项所述的方法，其中，步骤6中的盐是D-或L-酒石酸的盐。