[发明专利]2-[4-(4-氟-苄基)-哌啶-1-基]-2-氧代-N-(2-氧代-2,3-二氢-苯并*唑-6-基)-乙酰胺的新晶型

权利要求书

1.式(1)所示的2-[4-(4-氟-苄基)-哌啶-1-基]-2-氧代-N-(2-氧代-2，3-二氢-苯并唑-6-基)-乙酰胺的一种晶型，其X-射线粉末衍射图包含在2θ为约6.4、约13.7和约25.8±0.2°的特征峰。

2.2-[4-(4-氟-苄基)-哌啶-1-基]-2-氧代-N-(2-氧代-2，3-二氢-苯并唑-6-基)-乙酰胺的一种晶型，其红外光谱包含在约3280、约3106、约2846、约1683和约1560cm^-1的特征性吸收谱带。

3.如权利要求1或2所述的晶型，其特征在于，所述晶型的X-射线衍射图还包含在约13.9、约6.5和约的d间隔峰。

4.2-[4-(4-氟-苄基)-哌啶-1-基]-2-氧代-N-(2-氧代-2，3-二氢-苯并唑-6-基)-乙酰胺的一种晶型，其拉曼光谱包含在约3280、约3030、约1730和约1570cm^-1的特征性吸收谱带。

5.如权利要求1或4所述的晶型，其特征在于，所述晶型还包含在约13.9、约6.5和约的d间隔峰。

6.一种制备权利要求1所述晶型的方法，包括：

(i)形成2-[4-(4-氟-苄基)-哌啶-1-基]-2-氧代-N-(2-氧代-2，3-二氢-苯并唑-6-基)-乙酰胺二水合物、水和丙酮的混合物；

(ii)将该混合物维持一段时间，和

(iii)任选分离该晶型。

7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，水和丙酮之比是约10∶90至约30∶70v/v。

8.如权利要求6所述的方法，其特征在于，步骤(ii)包括将所述混合物维持于室温。

9.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述一段时间是约1个月。

10.一种包含权利要求1所述晶型的药物组合物。

11.如权利要求10所述的药物组合物，其量为约25mg至约125mg，还包含药学上可接受的运载体。

12.如权利要求11所述的药物组合物，其特征在于，以所述组合物的重量计，所述晶型是约0.5％-25％。

13.一种治疗和/或预防需要调节NMDA受体的病症的方法，包括给予有此需要的患者有效量的权利要求1所述的晶型。

14.如权利要求13所述的方法，其特征在于，所述NMDA受体是NR2B选择性NMDA受体。

15.一种治疗选自以下病症的方法，包括给予有此需要的患者权利要求11所述的药物组合物：疼痛和慢性疼痛状态、精神分裂症、双相性精神障碍、和抑郁症。

16.如权利要求15所述的方法，其特征在于，所述病症是疼痛或慢性疼痛状态。

17.如权利要求15所述的方法，其特征在于，所述病症是精神分裂症。

18.如权利要求15所述的方法，其特征在于，所述病症是双相性精神障碍。

19.如权利要求15所述的方法，其特征在于，所述病症是抑郁症。