[发明专利]新型化合物及其用途和制备有效

专利信息
申请号: 200980103829.1 申请日: 2009-01-28
公开(公告)号: CN101970418A 公开(公告)日: 2011-02-09
发明(设计)人: 安尼卡·珍玛姆·詹森;弗雷德里克·莱曼;比约恩·M··尼尔松;埃里克·努德林德;文德拉·帕罗 申请(专利权)人: 阿基宁医药品公司
主分类号: C07D241/20 分类号: C07D241/20;C07D401/04;C07D401/14;C07D403/12;C07D417/14;A61K31/497;A61K31/4965;A61K31/5415;A61P35/00;A61P17/00;C07D407/14;C07D409/14
代理公司: 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 代理人: 丁业平;戚秋鹏
地址: 瑞典斯*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要:
搜索关键词: 新型 化合物 及其 用途 制备
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物、及其几何异构体、消旋体、互变异构体和光学异构体,以及该化合物的可药用的盐、水合物、N-氧化物和可生理水解且可生理接受的酯:

其中:

R1选自由如下基团构成的组:

(a)吲哚乙基,

(b)环己基,

(c)羟基环己基,

(d)1,3-苯并噻唑基,

(e)C1-3-烷基-1,3-苯并噻唑基,

(f)苯并噻吩基,

(g)吲哚基,

(h)吲唑基,

(i)C1-3-烷基吲哚基,

(j)羧基吲哚基,

(k)C1-3-烷氧羰基吲哚基,

(l)氨基甲酰基吲哚基,

(m)4-甲基哌嗪-1-基羰基吲哚基,

(n)羧甲基吲哚基,

(0)乙酰氨基苯基,以及

(p)C1-3-烷基苯并咪唑基;

R2选自由如下基团构成的组:

(a)吡啶基,

(b)氟吡啶基,

(c)氯吡啶基,

(d)C1-3-烷氧基吡啶基,

(e)噻吩基,

(f)呋喃基,

(g)苯基,

(h)氟苯基,

(l)羟苯基,

(j)氰苯基,

(k)羟甲基苯基,

(l)氨基苯基,

(m)氨基甲酰基苯基,

(n)C1-3-烷基氨基羰基苯基,

(o)二甲基氨基羰基苯基,

(p)(C1-2-烷氧基-C2-3-烷基氨基羰基)苯基,

(q)(氰基-C2-3-烷基氨基羰基)苯基,

(r)(二甲基氨基-C2-3-烷基氨基羰基)苯基,

(s)N-甲氧基-N-甲基氨基羰基苯基,

(t)吗啉-4-基羰基苯基,

(u)哌啶-1-基羰基苯基,以及

(v)喹啉基;

R3为羟基或NH2

前提是所述化合物不为:

4-(6-{[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]氨基}吡嗪-2-基)苯甲酰胺;

N′-(1H-吲哚-5-基)-5-(喹啉-5-基)吡嗪-2,3-二胺;

5-(3-氨基苯基)-N′-(1H-吲哚-5-基)吡嗪-2,3-二胺;

3-[5-氨基-6-(1H-吲哚-5-基氨基)吡嗪]苯酚;

4-[5-氨基-6-(1H-吲哚-5-基氨基)吡嗪]苯酚;或者

1-甲基-N-[6-(2-吡啶基)吡嗪]-1H-苯并咪唑-2-胺。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中

R1选自由如下基团构成的组:

(a)羟基环己基,

(b)C1-3-烷基-1,3-苯并噻唑-5-基,

(c)1,3-苯并噻唑基,

(d)苯并噻吩基,

(e)吲哚基,

(f)C1-3-烷基吲哚-5-基,

(g)羧基吲哚基,

(h)C1-3-烷氧羰基吲哚基;并且

R2选自由如下基团构成的组:

(a)吡啶基,

(b)氟吡啶基,以及

(c)氨基甲酰基苯基;并且

R3为H。

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