[发明专利]新型化合物及其用途和制备有效
申请号: | 200980103829.1 | 申请日: | 2009-01-28 |
公开(公告)号: | CN101970418A | 公开(公告)日: | 2011-02-09 |
发明(设计)人: | 安尼卡·珍玛姆·詹森;弗雷德里克·莱曼;比约恩·M··尼尔松;埃里克·努德林德;文德拉·帕罗 | 申请(专利权)人: | 阿基宁医药品公司 |
主分类号: | C07D241/20 | 分类号: | C07D241/20;C07D401/04;C07D401/14;C07D403/12;C07D417/14;A61K31/497;A61K31/4965;A61K31/5415;A61P35/00;A61P17/00;C07D407/14;C07D409/14 |
代理公司: | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人: | 丁业平;戚秋鹏 |
地址: | 瑞典斯*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 化合物 及其 用途 制备 | ||
1.式(I)的化合物、及其几何异构体、消旋体、互变异构体和光学异构体,以及该化合物的可药用的盐、水合物、N-氧化物和可生理水解且可生理接受的酯:
其中:
R1选自由如下基团构成的组:
(a)吲哚乙基,
(b)环己基,
(c)羟基环己基,
(d)1,3-苯并噻唑基,
(e)C1-3-烷基-1,3-苯并噻唑基,
(f)苯并噻吩基,
(g)吲哚基,
(h)吲唑基,
(i)C1-3-烷基吲哚基,
(j)羧基吲哚基,
(k)C1-3-烷氧羰基吲哚基,
(l)氨基甲酰基吲哚基,
(m)4-甲基哌嗪-1-基羰基吲哚基,
(n)羧甲基吲哚基,
(0)乙酰氨基苯基,以及
(p)C1-3-烷基苯并咪唑基;
R2选自由如下基团构成的组:
(a)吡啶基,
(b)氟吡啶基,
(c)氯吡啶基,
(d)C1-3-烷氧基吡啶基,
(e)噻吩基,
(f)呋喃基,
(g)苯基,
(h)氟苯基,
(l)羟苯基,
(j)氰苯基,
(k)羟甲基苯基,
(l)氨基苯基,
(m)氨基甲酰基苯基,
(n)C1-3-烷基氨基羰基苯基,
(o)二甲基氨基羰基苯基,
(p)(C1-2-烷氧基-C2-3-烷基氨基羰基)苯基,
(q)(氰基-C2-3-烷基氨基羰基)苯基,
(r)(二甲基氨基-C2-3-烷基氨基羰基)苯基,
(s)N-甲氧基-N-甲基氨基羰基苯基,
(t)吗啉-4-基羰基苯基,
(u)哌啶-1-基羰基苯基,以及
(v)喹啉基;
R3为羟基或NH2;
前提是所述化合物不为:
4-(6-{[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]氨基}吡嗪-2-基)苯甲酰胺;
N′-(1H-吲哚-5-基)-5-(喹啉-5-基)吡嗪-2,3-二胺;
5-(3-氨基苯基)-N′-(1H-吲哚-5-基)吡嗪-2,3-二胺;
3-[5-氨基-6-(1H-吲哚-5-基氨基)吡嗪]苯酚;
4-[5-氨基-6-(1H-吲哚-5-基氨基)吡嗪]苯酚;或者
1-甲基-N-[6-(2-吡啶基)吡嗪]-1H-苯并咪唑-2-胺。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中
R1选自由如下基团构成的组:
(a)羟基环己基,
(b)C1-3-烷基-1,3-苯并噻唑-5-基,
(c)1,3-苯并噻唑基,
(d)苯并噻吩基,
(e)吲哚基,
(f)C1-3-烷基吲哚-5-基,
(g)羧基吲哚基,
(h)C1-3-烷氧羰基吲哚基;并且
R2选自由如下基团构成的组:
(a)吡啶基,
(b)氟吡啶基,以及
(c)氨基甲酰基苯基;并且
R3为H。
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