[发明专利]一种新型喹诺酮类衍生物及其制备和应用

权利要求书

1.一种喹诺酮类衍生物，其结构如式(I-1)或式(I-2)所示：

式(I-1)或式(I-2)中，R₁为氢，R₂选自下列之一：氢、C₁～C₆的烷基、C₁～C₆的烷基氧基、 C₁～C₆的醇基、C₂～C₆的醚基、C₁～C₆的烷基硫基、C₁～C₆的硫醇基、C₂～C₆的硫醚基、杂环芳基、 杂环芳基亚烷基、苄基、取代苄基、C₆～C₇芳基、取代芳基；R₃、R₄各自独立选自C₁～C₆的烷基 或C₅～C₆的环烷基；R₅为氢；R₆为卤素；R₈选自卤素；

所述的杂环芳基为苯并吡咯基或咪唑基；所述的杂环芳基亚烷基为苯并吡咯-2-亚甲基或 咪唑-2-亚甲基；所述的取代苄基的苯环被羟基取代；所述的取代芳基是被羟基取代的苯基；

其中式(VI)为一环状结构基团，该环状结构为五元或六元环，X为N或0；R₉选自氢或C₁～ C₆的烷基。

2.一种如权利要求1所述的喹诺酮类衍生物的制备方法，其特征在于式 (I-1)所示的喹诺酮类衍生物的制备方法按照如下步骤进行：

(1)在有机溶剂A中，式(II)所示的多取代酰氯与式(III)所示的丙烯酸酯类化合物在缚 酸剂存在下进行反应，得到产物A；所述的有机溶剂A选自下列之一：①苯、②甲苯、③二甲 苯、④二甲基亚砜、⑤N，N-二甲基甲酰胺；

(2)在有机溶剂B中，步骤(1)所得产物A与式(IV)所示的氨基酸类盐酸盐化合物进行 反应，得到产物B；所述的有机溶剂B选自下列之一：①苯、②甲苯、③二甲苯、④二甲基亚 砜、⑤N，N-二甲基甲酰胺；

(3)在有机溶剂C中，步骤(2)所得产物B在碱性物质作用下进行环合反应，所得产物 粗品经碱性水解，得到产物C；所述的有机溶剂C选自下列之一：①苯、②甲苯、③二甲苯、 ④二甲基亚砜、⑤N，N-二甲基甲酰胺；

(4)在有机溶剂D中，步骤(3)所得产物C与式(V)所示的化合物进行反应，充分反应后 分离纯化即得到所述的喹诺酮类衍生物；所述的有机溶剂D选自下列之一：①苯、②甲苯、③ 二甲苯、④二甲基亚砜、⑤N，N-二甲基甲酰胺；

式(II)、式(III)或式(IV)中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₈的定义同权利要求1，R₇为卤素；

式(V)为五元或六元的环状化合物，其中R₉、X的定义同权利要求1。

3.如权利要求2所述的喹诺酮类衍生物的制备方法，其特征在于所述化 合物(II)、化合物(III)、化合物(IV)与化合物(V)的投料摩尔比为1∶0.8～2.5∶0.8～2.5∶ 0.8～10.0。

4.如权利要求2所述的喹诺酮类衍生物的制备方法，其特征在于所述的 缚酸剂选自下列之一：①碳酸钠、②碳酸钾、③氢氧化钠、④氢氧化钾、⑤吡啶、⑥N，N- 二甲胺基吡啶、⑦三乙胺、⑧三乙烯二胺；所述缚酸剂与化合物(II)的投料摩尔比为0.8～3.0∶ 1。

5.如权利要求2所述的喹诺酮类衍生物的制备方法，其特征在于步骤(3) 所述的环合反应中使用的碱性物质选自下列之一：碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、氢氧化钠、氢 氧化钾、吡啶；所述的碱性物质与化合物(II)的投料摩尔比为0.8～2.5∶1。