[发明专利]洋地黄提取物及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种洋地黄提取物及其制备方法与应用。

背景技术

洋地黄叶为玄参科植物紫花洋地黄(Digitalis purpurea L.)的干燥叶。目前已从紫花洋地黄叶中分离出20余种强心甙，由三种不同的甙元：洋地黄毒甙元(digitoxigenin)、羟基洋地黄毒甙元(gitoxigenin)和吉他洛甙元(gitaloxigenin)与不同的糖缩合而成。

将从洋地黄中提取得到的有效成分应用于临床疾病治疗的历史悠久，例如：洋地黄毒苷用于治疗充血性心力衰竭已有近百年的历史。近年来，大量研究表明，洋地黄的某些有效成分可以用来治疗眼部视疲劳。目前糖尿病视网膜病变是医疗领域的难题，临床上只能采取一些辅助治疗手段，至今没有专门治疗的药品。

发明内容

本发明的目的是提供一种洋地黄提取物及其制备方法与应用。

本发明提供了一种洋地黄提取物的制备方法，包括如下步骤：

(1)将洋地黄叶进行醇提，得到粗提液；

(2)将步骤(1)的粗提液和酸乙醇混合，静置后过滤，得到滤液；所述粗提液和所述酸乙醇的体积比为1∶1；所述酸乙醇是乙醇和醋酸的水溶液，乙醇的含量为94％-95％(质量百分含量)，醋酸的含量为0.6％-0.7％(质量百分含量)；

(3)将步骤(2)的滤液50-60℃、0.08-0.12MPa蒸发，得到提取液；

(4)将步骤(3)的提取液与正丁醇混合，分层后弃正丁醇层，得到萃取液；

(5)在步骤(4)的萃取液中加入4-6倍体积的水，经过截留分子量10K Da的超滤柱超滤，得到粗滤液；将粗滤液经过截留分子量5K Da的超滤柱超滤，得到超滤液；

(6)将步骤(5)的超滤液蒸干，得到洋地黄提取物。

步骤(1)中，所述醇提可为：将洋地黄叶用95％(质量百分含量)乙醇水溶液75-85℃提取1.5-2.5小时；所述洋地黄叶和所述95％乙醇水溶液的配比为1g洋地黄叶：9-11mL 95％乙醇水溶液；所述醇提优选为：将洋地黄叶粉末用所述95％乙醇水溶液80℃提取2小时；所述洋地黄叶和所述95％乙醇水溶液的配比为1g洋地黄叶：10mL 95％乙醇水溶液。步骤(1)中，进行所述醇提后，可50℃，0.092MPa蒸发，蒸发后体积为蒸发前体积的1/23-1/24，得到所述粗提液。

所述步骤(2)中，可将步骤(1)的粗提液和酸乙醇混合，静置40分钟后过滤，得到滤液；所述酸乙醇的制备方法为：每100ml 95％(质量百分含量)乙醇水溶液中加入0.5ml冰醋酸(冰乙酸)。

所述步骤(3)中，可将步骤(2)的滤液55℃、0.1MPa蒸发，蒸发后体积为蒸发前体积的51％-57％，得到提取液。

所述步骤(4)中，可将步骤(3)的提取液与正丁醇等体积混合。

所述步骤(5)中，可在步骤(4)的萃取液中加入5倍体积的水。

所述步骤(6)中，可将步骤(5)的超滤液60℃蒸干，得到洋地黄提取物。

所述洋地黄可为紫花洋地黄。

以上任一所述方法制备得到的洋地黄提取物也属于本发明的保护范围。

本发明还保护一种眼用凝胶，是用如下原料制备得到的：2.7-3.2质量份所述洋地黄提取物、145-155质量份NaOH、480-520质量份卡波姆943、25-29质量份富马酸二甲酯和49300-49350质量份水。

所述眼用凝胶具体可为用如下原料制备得到的：3质量份所述洋地黄提取物、150质量份NaOH、500质量份卡波姆943、27质量份富马酸二甲酯和49320质量份水。

所述眼用凝胶具体可为用如下方法制备的：将所述洋地黄提取物用水溶解，过滤后收集滤液；将所述NaOH、所述卡波姆943、所述富马酸二甲酯用水溶解，灭菌后得到无菌基质；将所述滤液和所述无菌基质混合，加入水，得到洋地黄苷眼用凝胶。

本发明还保护一种治疗和/或预防糖尿病视网膜病变的药物，它的活性成分为以上任一所述的眼用凝胶。

本发明从紫花洋地黄中提取得到一种提取物，通过制剂技术将其生产成为眼用凝胶制剂，可高效预防和治疗糖尿病视网膜病变。本发明提供的药物第一个专门用于预防和治疗糖尿并视网膜病变的药品，改变了糖尿病视网膜病变的治疗现状。

附图说明

图1为洋地黄提取物的色谱图。

图2七叶洋地黄双苷滴眼液的色谱图。

具体实施方式