[发明专利]吲哚环取代的吡唑羧酸类内皮素受体拮抗剂及其制备方法和用途有效
| 申请号: | 200910229065.2 | 申请日: | 2009-12-10 |
| 公开(公告)号: | CN102093341A | 公开(公告)日: | 2011-06-15 |
| 发明(设计)人: | 张大同;徐为人;谭初兵;汤立达;邹美香;裴媛;王玉丽;张士俊;刘巍 | 申请(专利权)人: | 天津药物研究院 |
| 主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D403/04;C07D209/32;C07D209/30;C07D209/18;C07D209/12;A61K31/404;A61K31/4155;A61P9/12 |
| 代理公司: | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人: | 曹津燕 |
| 地址: | 300193 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吲哚 取代 吡唑 羧酸 内皮 受体 拮抗剂 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,
通式I
其中,R1为
R2、R5各自独立地为H、C1-C10直链或支链烷基、C3-C8环烷基、羧基取代的C1-C10直链或支链烷基、芳基、取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基;
R3、R4、R6各自独自地为H、卤素、硝基、羟基、C1-C10直链或支链烷基、C3-C8环烷基、芳基、取代的芳基或OR’,其中R’为C1-C10直链或支链烷基、C3-C8环烷基、芳基、取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基;和
R7为H或C1-C10直链或支链烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述芳基和芳烷基的取代基选自卤素、硝基、羟基、C1-C10直链或支链烷基、C3-C8环烷基、C1-C5亚烷基二氧基的一种或多种。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述芳基和芳烷基为单取代、双取代或三取代。
所述芳烷基为芳基取代的C1-C10,优选为C1-C5直链或支链烷基。
4.根据权利要求1至3中任一项所述化合物或其药学上可接受的盐,所述芳基为苯基,所述芳烷基为苄基。
5.根据权利要求1至4中任一项所述化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R2、R5各自独立地为H、C1-C5直链或支链烷基、羧基取代的C1-C5直链或支链烷基、苯基、卤代苯基、苄基、卤代苄基、C1-C5亚烷基二氧基取代的苯基或C1-C5亚烷基二氧基取代的苄基;
R3、R4、R6各自独自地为H、卤素、C1-C5直链或支链烷基或OR’,其中R’为C1-C10直链或支链烷基;和
R7为H或C1-C5直链或支链烷基。
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