[发明专利]一种聚乳酸-乙醇酸共聚物微球及其制备方法

权利要求书

1.一种聚乳酸-乙醇酸共聚物微球，其按照质量百分比由如下成分 组成：聚乳酸-乙醇酸共聚物材料30％～90％，水溶性高分子材料1％～ 60％，药物活性成分1％～10％；

所述的聚乳酸-乙醇酸共聚物材料的分子量为3万～100万，其中乳 酸∶乙醇酸的摩尔比为(9～119)∶21；

所述的水溶性高分子材料的分子量为0.2万～10万，选自聚乙烯醇 (PVA)、聚乙二醇(PEG)、聚丙二醇-环氧乙烷共聚物中的一种；

所述的药物活性成分选自环丙沙星；

所述的聚乳酸-乙醇酸共聚物微球的制备方法包括如下步骤：

(1)制备外层流体：

将水溶性高分子材料溶于水中配制成质量浓度为0.1％～3％的高分 子水溶液，置于制备装置的外层液体泵内，作为外层流体；

(2)制备中层流体：

先将聚乳酸-乙醇酸共聚物溶于油性溶剂配制成质量浓度为3％～ 10％的聚乳酸-乙醇酸共聚物油性溶液，再将水溶性高分子材料溶于水中 配制成质量浓度为1％～3％的高分子水溶液，然后将二者按照1∶1的体 积比配制成混合乳液，置于制备装置的中层液体泵内，作为中层流体；

(3)制备内层流体：

先将水溶性高分子材料溶于水中配制成质量浓度为1％～3％的高分 子水溶液，再将活性药物溶于水中配制成质量浓度为1％～50％的水溶 液，然后将二者按照(1～10)∶1的体积比混合，置于制备装置的内层 液体泵内，作为内层流体；

(4)制备聚乳酸-乙醇酸共聚物微球：

开启外层、中层、内层的液体泵，控制流速分别为1～3mL/min、0.2～ 0.4mL/min、0.02～0.04mL/min，即可在制备装置的接收器皿得到聚乳酸 -乙醇酸共聚物微球的分散相，室温搅拌以加速溶剂的挥发，然后真空干 燥1～5h，即得到大小均一、尺寸单分散的聚乳酸-乙醇酸共聚物微球， 直径为100μm～1mm；

所述步骤(2)中的油性溶剂选自一氯甲烷、二氯甲烷、三氯甲烷中 的一种；

所述的各层流体必须按照先外层流体，再中层流体，最后内层流体 的顺序添加。

2.权利要求1所述的聚乳酸-乙醇酸共聚物微球的制备方法，其特 征在于，包括如下步骤：

(1)制备外层流体：

将水溶性高分子材料溶于水中配制成质量浓度为0.1％～3％的高分 子水溶液，置于制备装置的外层液体泵内，作为外层流体；

(2)制备中层流体：

先将聚乳酸-乙醇酸共聚物溶于油性溶剂配制成质量浓度为3％～ 10％的聚乳酸-乙醇酸共聚物油性溶液，再将水溶性高分子材料溶于水中 配制成质量浓度为1％～3％的高分子水溶液，然后将二者按照1∶1的体 积比配制成混合乳液，置于制备装置的中层液体泵内，作为中层流体；

(3)制备内层流体：

先将水溶性高分子材料溶于水中配制成质量浓度为1％～3％的高分 子水溶液，再将活性药物溶于水中配制成质量浓度为1％～50％的水溶 液，然后将二者按照(1～10)∶1的体积比混合，置于制备装置的内层 液体泵内，作为内层流体；

(4)制备聚乳酸-乙醇酸共聚物微球：

开启外层、中层、内层的液体泵，控制流速分别为1～3mL/min、0.2～ 0.4mL/min、0.02～0.04mL/min，即可在制备装置的接收器皿得到聚乳酸 -乙醇酸共聚物微球的分散相，室温搅拌以加速溶剂的挥发，然后真空干 燥1～5h，即得到大小均一、尺寸单分散的聚乳酸-乙醇酸共聚物微球， 直径为100μm～1mm；

所述步骤(2)中的油性溶剂选自一氯甲烷、二氯甲烷、三氯甲烷中 的一种；

所述的各层流体必须按照先外层流体，再中层流体，最后内层流体 的顺序添加。