[发明专利]一种对双胍基苯甲酸盐酸盐的制备方法

说明书

技术领域

本发明所涉及的对双胍基苯甲酸盐酸盐的制备方法，是有机合成领域精细有机化学品方 面的一种新型的双胍基化合物的制备方法。

背景技术

天然存在和人工合成的胍类化合物具有强烈的生物活性和重要的药用价值，如盐酸二甲 双胍作为一种双胍类降糖药，具有明显的降血压、降低血液中的谷胱甘肽和肝脏中的Mg²⁺浓 度的作用，对肝脏有保护功能，是继苯乙双胍(降糖灵)之后的一个疗效得到肯定、副作用小， 介于磺脲类和胰岛素之间治疗糖尿病的首选药品；盐酸二甲双胍能单独或分别与磺脲类或胰 岛素合用，治疗非胰岛素依赖型糖尿病，广泛用于II型糖尿病的治疗，是双胍类药物的典型代 表。近年对从海洋生物中分离得到的胍类化合物和人工合成的类似物进行的生物活性研究表 明，这些胍类化合物具有强烈的抗癌和抗病毒活性。某些胍类化合物还具有优良的NOS抑制 活性以及对iNOS的选择性，如N-苯基胍衍生物2-氨基-3-(4-胍基苯基)丙酸对iNOS的IC₅₀值为19μmol.L^-1，对神经型NOS(nNOS)的IC₅₀值为147μmol.L^-1，因而对iNOS显示了优 良的选择性抑制活性。

烷基或芳香基取代的双胍类化合物既是合成4，6-二氨基-1-烷基(或芳基)-1，2-二氢-2，2-二 取代-S-三嗪的重要中间体，也是一类可能具有抗病毒、抗肿瘤、抗菌、抗糖尿病等多种生物 活性的重要化合物。如双胍辛醋酸盐是一种重要的农用和园艺用广谱型杀菌剂；聚(六甲撑 基双胍)盐酸盐杀菌剂作为一种新型杀菌剂，具有无强烈气味、相容性好、对哺乳动物的毒 性很低，可以长期使用，不含重金属和有机卤素，对环境不会造成不良影响等性能特点。

双胍类化合物中的胍基是有效的活性基团，可以与生物体中的基团或元素相互作用，破 坏其正常的物质和能量代谢。双胍基化合物还是性能非常优良的消毒防腐剂，并且作为消毒 防腐剂时还具有广谱抗菌、低浓度高效能的特点。就目前而言，作为消毒防腐剂的双胍类大 致分为三类：烷基双胍、芳基双胍和聚合双胍。其中烷基双胍除具有抗菌性能外，还具有抗 糖尿病等多种生物活性；十二烷基胍盐酸盐在消毒、卫生防腐等方面也表现出良好的微生物 抑制作用。芳基双胍类化合物氯己定作为传统的杀菌剂已用于漱口水的生产上。胍基聚合物 作为一类具有生物活性的聚合物，能有效地控制农作物和动物生长过程中的致病菌和发癣菌， 可用于控制苹果的黑斑病和樱桃花瓣的斑点发生，同时它也是有效的海藻类生物的生长抑制 剂。胍基聚合物作为抗菌剂添加到涂料中还可以提高涂料的防霉耐久性。将溶解性良好的胍 基聚合物配制成一定浓度的溶液后，再用于手术衣、床单、袜类、抹布等的浸渍整理，则可 获得它们相应的抗菌产品。以聚亚己基双胍盐酸盐、聚氨丙基双胍等为代表的双胍类聚合物， 不但可作为皮肤的消毒剂和牙膏、雪花膏等化妆品的防腐剂，而且还可作为基本成分之一用 于隐形眼镜护理液的生产。